Atenolol

Nombre Comercial

Atenolol

Tenormín

Blokium

Tanser

Neatenol

 
Presentación

Comprimidos de 50 y 100 mg

Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (5mg/10ml).

 
Indicaciones

Hipertensión arterial esencial.

Angina de pecho.

Infarto agudo de miocardio.

Aritmias supraventriculares y algunos casos de arritmias ventriculares.

Tratamiento del síndrome de abstinencia por alcohol.

Profilaxis de la migraña.

 
Dosis

Hipertensión arterial

50 mg/24h (VO)

Angina de pecho

50 mg/12h, ó 100 mg/24h (VO)

Infarto agudo de miocardio

Dentro de las primeras 12 horas, 5 mg en 5 min (IV). Si la dosis es bien tolerada, puede repetirse a los 10 min. Coninuar con 50 mg (VO) aproximadamente 10- 15 min más tarde, 50 mg (VO) 12 horas después y posteriormente, 100 mg a las 12 h, que se repetirán diariamente.

Abstinencia por alcohol o migraña

VO: 50-100 mg/día.

Niños

IV: 0,1 mg/kg/dosis,repetible en 10 min.

VO: 1-1,3 mg/kg/día administrado en 1-2 dosis.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

VO: 30 – 60 s

IV: menos de 5 min

Efecto máximo

VO: 2-4h

IV: 5 minutos.

Duración

VO: más de 24 h

IV: 12- 24 h

Metabolismo

Se elimina prácticamente sin metabolizar (metabolismo minimo).Al ser más hidrosoluble que otros beta bloqueantes, depende mas de mecanismos de aclaramiento renal.

Eliminación

Renal (77-94%) y biliar.

Toxicidad

Dosis muy elevadas pueden conducir a un excesivo tono vagal y depresión miocárdica, con profunda bradicardia e hipotensión severa. Se corrige con administración IV de atropina (1-2 mg), isoproterenol (0,02-0,15 mcg/kg/min), o implantación de un marcapasos.

Interacciones

Potencian la acción de atenolol su administració concomitante con otros betabloqueantes, calcioantagonistas (aumentan el efecto inotrópico negativo, pudiendo aparecer hipotensión y bradicardia graves e insuficiencia cardíaca), digitálicos (prolongan la conducción en el nodo aurículo-ventricular), antiarrítmicos de clase I (disopiramida, puede disminuir el gasto cardíaco), reserpina, agentes anestésicos (puede atenuar la taquicardia refleja y aumenta el riesgo de hipotensión).

Disminuyen el efecto hipotensor la administración concomitante con adrenalina e inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (ibuprofeno e indometacina).

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Bradicardia, bloqueo auriculo ventricular, insuficiencia cardiaca e hipotensión, vasoconstricción periférica.

Respiratorios. Broncoespasmo, fibrosis pulmonar, efusión pleural.

Neurológicos. Fatiga, amodorramiento, cefalea, insomnio, depresión, alucinaciones, confusión , parestesias, neuropatía periférica.

Gastrointestinales. Diarrea, constipación, náuseas, vómitos, calambres abdominales, pancreatitis.

Hematológicos. Trombocitopenia, agranulocitosis, púrpura no trambocitopénica, eosinofilia, disminución de HDL-colesterol, hipoglucemia.

Musculoesqueléticos. Miopatía, artralgia.

Dermatológicos. Hipersensibilidad, exantema, prurito, alopecia reversible.

Otros. Alteraciones visuales, impotencia, disminución de la líbido.

 
Recomendaciones

No se puede excluir daño fetal durante el primer trimestre. Durante el segundo trimestre, se ha relacionado con retraso en el crecimiento intrauterino y bloqueo cardíaco fetal.

Puede ser útil para el tratamiento de HTA del tercer trimestre.

Aparece en alta concentración en leche materna.

Ajustar dosis en nefrópatas.

Aunque es cardioselectivo, no se recomienda su administración en pacientes asmáticos.

Puede empeorar la clínica de la angina de Prinzmetal, puede causar angina de rebote.

Precaución en pacientes con bloqueo auriculo-ventricular de primer grado y en ancianos y niños.

Puede enmascarar la taquicardia de la hipoglucemia y tirotoxicosis.

Los efectos secundarios suelen aparecer a las 1ó 2 semanas de tratamiento.

 
Contraindicaciones

Pacientes asmáticos.

Fallo cardíaco.

 
Farmacología

El atenolol produce antagonismo selectivo sobre los receptores beta-1 adrenérgicos por lo que puede considerarse (relativamente) cardioselectivo.

Carece de actividad intrínseca simpaticomimética. Reduce la frecuencia cardíaca y retrasa la conducción aurículo ventricular, disminuye asimismo la contractilidad, disminuyendo el consumo de oxígeno.

Disminuye el flujo sanguíneo periférico, los niveles de HDL-colesterol y aumenta los triglicéridos.