Bupivacaína
Nombre Comercial Presentación Indicaciones Dosis Farmacocinética Efectos Secundarios Recomendaciones Contraindicaciones Farmacología

Nombre Comercial

Svedocaín

Bupivacaina Braun

 
Presentación

Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)

Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina)

Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml)

Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina)

Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)

Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml)

 
Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)

Anestesia epidural

Anestesia intradural

 
Dosis

Infiltración / bloqueo nervioso periférico:

< 150 mg. (concentración de 0,25%-0,5%).

Regional intravenosa (perivenosa):

la bupivacaína no se recomienda para este tipo de anestesia.

- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solución al 0,25%)

- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%)

Intraarticular:

< 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%)

Intrapleural:

- bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg)

- infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%)

Caudal:

- 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%)

- niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)

Bloqueo del ganglio estrellado:

25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000)

Intradural:

bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1 mg

Epidural:

- bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –0,5%).

- infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños 0,2 – 0,35 ml/kg/h.

Bloqueo del plexo braquial:

- 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%)

- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- Infiltración 2 – 10 minutos

- Epidural 4 – 17 minutos

- Espinal < 1 minuto

- Bloqueo nervioso 10 – 20 minutos

Efecto máximo :

- Infiltración / Epidural 30 – 45 minutos

- Espinal 15 minutos

Duración:

- Infiltración /Epidural /Espinal: 200 – 400 minutos (prolongado con epinefrina)

- Intrapleural: 12 – 48 horas.

Absorción:

Depende de:

1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático tras una única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea.

2. Concentración y dosis.

3. Velocidad de inyección.

4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción, con lo que disminuye la toxicidad sistémica, prolonga la duración de acción, aumenta la intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirúrgica y contribuye a evaluar una dosis test.

Distribución:

Depende de:

1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1 glicoproteína ácida, de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e IAM. (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre) y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad).

2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.

3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinización aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o regional.

Metabolismo:

Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.

Excreción:

Por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

 
Efectos Secundarios

Reacciones adversas no alérgicas:

Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).

- Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.

- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es mayor que la producida por otras amidas.

- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales.

Reacciones no relacionadas con el fármaco:

- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria.

- Reacciones por estimulación simpática: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.

- Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria.

Reacciones adversas alérgicas:

Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.

Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico.

 
Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 – 0,75%

- Bupivacaína sin adrenalina: 175 mg totales y 2 mg/kg

- Bupivacaína con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 – 3 mg/kg

Administración cuidadosa y lenta.

Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.

Bloqueo paracervical obstétrico: no se recomienda la bupivacaína, ya que puede provocar bradicardia o muerte fetal.

No se recomienda su uso para anestesia regional iv: se pueden producir altas concentraciones plasmáticas después de la liberación del torniquete y, como consecuencia, parada cardíaca refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe desinflar después de 40 minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40 minutos el manguito se puede desinflar, inflar inmediatamente y, finalmente, desinflarlo después de 1 minuto, para reducir la absorción rápida de anestesia hacia el sistema circulatorio.

Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.

Usar con precaución en pacientes con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardíaco.

El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.

No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en técnicas regionales endovenosas.

La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de acción y la potencia del anestésico local (0,1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8,4% con 20 ml de bupivacaína al 0,25%). Riesgo de precipitación si el ph de la solución es >7.

Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:

- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea

- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares

- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF

- si bradicardia: atropina

- vasopresores: efedrina

- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg

- bretilio 5 mg / kg

Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:

- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo.

- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)

Puede ocurrir un síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente cuando los pacientes reciben > 15 mg de bupivacaína al 0,75% con una técnica espinal contínua.

 
Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

Están ontraindicadas concentraciones > 0,5% para analgesia o anestesia epidural obstétrica (se asocian con reacciones tóxicas y fallo cardíaco refractario).

 
Farmacología

Anestésico local amino amida que actúa estabilizando las membranas neuronales por inhibición de los flujos iónicos necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. El comienzo de la anestesia se relaciona con el diámetro, mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas; el orden de pérdida de función es: autonómicas, dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular esquelético.

El inicio de acción es bastante rápido y la duración es significativamente mayor que con cualquier otro anestésico local.