Cisatracurio

Nombre Comercial

Nimbex

 
Presentación

Ampolla de 2,5 mL conteniendo 5 mg (2 mg/mL)

Ampolla de 5 mL conteniendo 10 mg (2 mg/mL)

Ampolla de 10 mL conteniendo 20 mg (2 mg/mL)

Vial de 30 mL conteniendo 150 mg (5 mg/mL)

 

Almacenamiento y conservación:

Mantener entre 2-8ºC. No congelar. Una vez expuesto a temperatura ambiente consumir en un plazo de 14 días, incluso aunque se vuelva a refrigerar.

 
Indicaciones

Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva.

Tratamiento del tétanos

 
Dosis

Intubación endotraqueal:

- Adultos:

IV: 0,15-0,2 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubación endotraqueal en 120 segundos

- Niños:

IV: 0,15 mg/kg

Mantenimiento de la relajación neuromuscular:

- Adultos:

bolos IV: 0,02-0,1 mg/kg (10-50% de la dosis de intubación) según precise. La administración de 0,03 mg/kg proporciona 20 min. de bloqueo neuromuscular

perfusión IV: 1-5 mcg/kg/min

- Niños:

bolos IV: 0,02 mg/kg según precise. Esta dosis proporciona aproximadamente 9 minutos de bloqueo neuromuscular. En niños con menos de 2 años dosis de 0,03 mg/kg prolonga el bloqueo durante 25 minutos durante la anestesia con opiáceos

perfusión IV: igual que en adultos (niños de 2 a 12 años)

Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)

IV: 10% de la dosis de intubación, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV < 3 min. (1,5-2 min.)

Efecto máximo :

- IV = 3-7 min.

Duración:

- IV = 55 min.

Metabolismo:

Muy uniforme dependiente del pH y la temperatura por la vía de Hoffman

Toxicidad:

Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o vasopresores.

Interacciones:

- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio, antiarrítmicos, bloqueantes del Ca, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina
- Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del bloqueo (por encima del 25%)

- La carbamacepina y fenitoína pueden disminuir la duración del bloqueo neuromuscular

Excreción:

Plasmática (vía de Hoffman), hepática y renal

 

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares: hipotensión arterial y bradicardia sinusal

Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea

Dermatológicos-alérgicos: rash y urticaria

Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado

 
Recomendaciones

Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación.
Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones anafilactoides.
Revertir sus  efectos con anticolinesterásicos como neostigmina, edrofonio o piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato.

La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con parálisis.

El pretratamiento con cisatracurio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.

El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos.

En enfermos con miastenia gravis o alteración de la función adrenocortical puede aumentar el bloqueo.

Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular suficiente para provocar hipoventilación en algunos pacientes.

Por sus propiedades farmacocinéticas es muy recomendable para el bloqueo neuromuscular prolongado en pacientes ingresados en Cuidados Críticos.

No es preciso ajustar dosis en ancianos, insuficiencia renal y/o hepática.

Su metabolismo por las esterasas plasmáticas (vía de Hoffman) da lugar a metabolitos como laudanosina y monoacrilato, ninguno de los cuales tiene actividad como bloqueante neuromuscular. La laudanosina (de eliminación renal y hepática) puede producir convulsiones o depresión cardiovascular.

Puesto que el cisatracurio es tres veces más potente que el atracurio y requiere dosis más bajas, la concentración de laudanosina tras la administración de cisatracurio es un tercio de la que se esperaría con dosis equipotentes de atracurio, por tanto, es más improbable alcanzar concentraciones proconvulsivantes con perfusiones prolongadas.

La liberación de histamina y los cambios hemodinámicos son mínimos con las dosis recomendadas incluso cuando se administraen bolo de forma rápida. Altas dosis no se relacionan con incrementos dosis-dependientes de la concentración plasmática de histamina ni con alteraciones hemodinámicas.

Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. Se ha descrito bajo riesgo fetal con el uso de cistatracurio (Clase B de la FDA). Se desconoce su paso a leche materna.

Recuperación espontánea del bloqueo: las medianas de los tiempos para una recuperación del 25 al 75% y del 5 al 95% son, aproximadamente, 13 y 30 minutos en adultos respectivamente, y 11 y 28 minutos en niños respectivamente.

 
Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al atracurio, cisatracurio o ácido bencenosulfónico.

 
Farmacología

Bloqueante neuromuscular no despolarizante de duración intermedia, de tipo benzilisoquinolínico. El besilato de cisatracurio es uno de los diez componentes isoméricos del besilato de atracurio que constituye al rededor del 15% de la mezcla isomérica. Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular fláccida.Tiene una potencia de bloqueo neuromuscular tres veces mayor al atracurio, por lo que se qrequieren dosis más bajas. Su metabolismo habitual, en función de condiciones de pH y temperatura corporal (vía reacción de Hofmann), es la hidrólisis por esterasas plasmáticas.