Cloracepato dipotásico

Nombre Comercial

Tranxilium

Tranxilium pediátrico

Dorken

 
Presentación

Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 25 mg y 50 mg

Cápsulas de 5 mg, 10 mg y 15 mg

Sobres de 2,5 mg

Viales de 20 mg, 50 mg y 100 mg con 2 ml, 2.5 ml y 5 ml de disolvente específico tamponado respectivamente.

 
Indicaciones

Ansiedad.

Deprivación alcoholica.

Abstinencia a opioides.

Coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales.

Tétanos.

 
Dosis

Ansiedad
10-45 mg/día, repartidos en 2-3 tomas

Deprivación alcohólica, abstinencia de opioides.

VO: 50-200 mg/día, repartidos en 4 tomas

IM: 50-150 mg/día

IV: 50-100 mg/6 h (diluir en suero glucosado al 5% a 0,1 mg/ml). Reducir la dosis a la mitad a partir del segundo día.

Niños mayores de 9 años

0,5 mg/kg/día, repartidos en 1-3 tomas (máximo 1-2 mg/kg/día)

 
Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 15-30 min

IM: 30-60 min

Duración

30-48 horas

Metabolismo

Hepático

Eliminación

Urinaria

Toxicidad

Depresión del SNC, desde somnolencia a coma.

Interacciones

Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, barbitúricos, opiáceos y anestésicos inhalatorios.

La cimetidina disminuye su eliminación, aumenta la concentración de benzodiacepinas y sus metabolitos activos. El omeprazol puede aumentar su efecto.

Los betabloqueantes pueden disminuir el metabolismo y aumentar el efecto de las benzodiacepinas. La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un efecto variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).

Pueden antagonizar el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.

La rifampicina disminuye la concentración de benzodiacepinas.

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Hipotensión, taquicardia e hipertensión

Respiratorios. Depresión respiratoria

Neurológicos. Disminución del nivel de conciencia, coordinación motora y de la capacidad de atención y concentración.

Psiquiátricos. Alteraciones del comportamiento. Hostilidad en pacientes con pobre control de impulsos. Reacciones paradójicas con aumento de ansiedad.

Otros. Trombosis venosa, flebitis e irritación local en el punto de inyección.

Fenómenos de dependencia y tolerancia.

Síndrome de abstinencia o retirada. Insomnio, agitación, ansiedad, temblor, disforia, trastornos gastrointestinales, hiperacusia, fotofobia, parestesias, hipergeusia y más raramente, convulsiones, coma y estados disociativos y psicóticos. Se inicia a las 24- 48 horas de la interrupción del tratamiento y dura 2-7 días.

 
Recomendaciones

Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo, hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros depresores del SNC.

En casos de tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual para evitar la aparición de síndrome de abstinencia.

Utilizar con precaución en la miastenia gravis.

La administración IM debe ser profunda.La administración IV debe hacerse lentamente en una vena de grueso calibre preferentemente.

 
Contraindicaciones

Está contraindicado en el glaucoma no tratado.

Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno.

No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños menores de 9 años

 
Farmacología

Benzodiacepina de vida media larga con efecto ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante y amnésico.

Se une a los receptores específicos para benzodiacepinas en el sistema límbico, tálamo e hipotálamo (sedación); troncoencefálo (anticonvulsivante); y médula espinal (relajación del músculo esquelético), produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.