Diacepam

Nombre Comercial

Valium

Sico Relax

Stesolid-microenema

Diacepam

 
Presentación

Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)

Comprimidos de 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg

Solución oral 2 mg/ml

Supositorios de 5 mg y 10 mg

Microenema de 5 mg y 10 mg

Conservación

Conservar a temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger de la luz.

 
Indicaciones

Ansiedad.

Insomnio.

Premedicación e inducción anestésica.

Sedación durante procedimientos invasivos y cardioversión.

Convulsiones.

Relajación del músculo esquelético.

Abstinencia a alcohol, barbitúricos, opioides.

Ataques de pánico.

 
Dosis

Sedación

IV lenta, IM, VO, rectal: 2-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)

Inducción anestésica

IV: 0,2-0,5 mg/kg

Convulsiones

IV: 5-10 mg (0,2-0,5 mg/kg) cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede repetirse cada 2-4 horas

VO/rectal: 2-10 mg, 2-4 veces al día.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

IV: <2 min

VO: 15-60 min. Más rápido en niños y si se administran antiácidos.

Rectal<10 min

Efecto máximo

IV 3-4 min

VO: 60 min

Duración

IV: 15-60 min

VO: 2-6 horas

Metabolismo

Hepático

Eliminación

Hepática. Puede reaparecer somnolencia a las 6-8 horas debido a la recirculación enterohepática.

Toxicidad

Depresión del SNC.

Amplio margen de seguridad entre dosis terapéuticas y tóxicas.

Interacciones

Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.

La cimetidina disminuye su eliminación, aumenta la concentración de benzodiacepinas y sus metabolitos activos. El omeprazol puede aumentar su efecto.

Los betabloqueantes pueden disminuir el metabolismo del diacepam y aumentar el efecto de las benzodiacepinas.

La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un efecto variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).

Antagonizan el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.

La rifampicina disminuye la concentración de benzodiacepinas.

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Taquicardia e hipertensión, hipotensión y bradicardia grave tras administración IV rápida.

Respiratorios. Depresión respiratoria ligera-moderada, hipersecreción bronquial

GI. Náuseas, hipo, estreñimiento, anorexia, aumento de AST, ALT, LDH y fosfatasas alcalinas

Neurológicos. Somnolencia, vértigo, ataxia, disminución del nivel de conciencia, coordinación motora y capacidad de atención, confusión, cefalea, diplopia, disartria, alteración de la visión de colores, amnesia

Psiquiátricos. Alteraciones del comportamiento, depresión, reacciones paradójicas con aumento de ansiedad, psicosis, desinhibición, puede producir hostilidad en personas con pobre control de impulsos.

Fenómenos de dependencia y tolerancia.

Genitourinarios. Incontinencia urinaria, alteraciones de la líbido, aumento de testosterona.

Dermatológicos. Rash cutáneo, urticaria,

Otros. Trombosis venosa y flebitis en el punto de inyección. Sequedad de boca. Ginecomastia. Hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria neonatal.

Síndrome de abstinencia o retirada. Insomnio, agitación, ansiedad, temblor, disforia, trastornos gastrointestinales, hiperacusia, fotofobia, parestesias, hipergeusia y más raramente, convulsiones, coma y estados disociativos y psicóticos. Se inicia a las 24- 48 horas de la interrupción del tratamiento y dura 2-7 días.

 
Recomendaciones

Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo, hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros depresores del SNC

En casos de tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual para evitar la aparición de síndrome de abstinencia.

Produce flebitis, debe inyectarse lentamente en vena de grueso calibre. La administración IM es dolorosa y su absorción es lenta y errática.

Es fotosensible. Precipita en disoluciones acuosas. No se debe diluir ni mezclar con otros fármacos.

Disminuye su biodisponibilidad si se utilizan receptores de plástico.

 
Contraindicaciones

Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.

Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.

 
Farmacología

Es la benzodiacepina más estudiada y el estándar frente al que se comparan las demás.

Se une a los receptores específicos para benzodiacepinas en el sistema límbico, tálamo e hipotálamo (sedación), troncoencéfalo (anticonvulsivante) y médula espinal (relajación del músculo esquelético), produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.

Tiene efectos mínimos sobre la circulación y la ventilación si no se asocian otros depresores del SNC.

Es el fármaco de elección para el tratamiento del status epiléptico y las convulsiones por sobredosis o intoxicaciones.