Esmolol

Nombre Comercial

Brevibloq

 
Presentación

Vial de 10 ml conteniendo 100 mg. (10mg/ml).

Ampollas de 10 ml conteniendo 2,5 g (250 mg/ml). Debe diluirse para su uso.

 
Indicaciones

Tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares.

Prevención y tratamiento de la taquicardia e hipertensión perioperatorias relacionadas con diversas causas como la intubación endotraqueal, tratamiento perioperatorio a corto plazo de la respuesta ventricular rápida en pacientes con fibrilación auricular o flutter auricular.

 
Dosis

Taquicardia supraventricular

Dosis de carga de 500 µg/Kg en 1 minuto, seguido de una infusión IV de 50 µg/Kg/min durante 4 minutos. Si a los 5 minutos no se obtiene el efecto deseado, repetir la dosis IV y aumentar la perfusión a 100 µg/Kg/min (dosis máxima 200 µg/Kg/min).

Hipertensión peroperatoria

Dosis de carga de 80 µg/Kg en 30 segundos, seguido de perfusión IV a 150µg/Kg/min, ajustándola según frecuencia cardíaca y tensión arterial (dosis máxima 300 µg/Kg/min).

Las perfusiones son toleradas unas 48 horas.

NIños

Dosis de carga: 0,1-0,5 mg/kg.

Perfusión continua: 50-200-300 mcg/kg/min, mantenida hasta 48 horas.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

Rápido, 1-2 min.

Efecto máximo

Alos 5 min de la administración de la dosis de carga.

Duración

De 10-20 min tras la interrupción de la perfusión.

Metabolismo

En sangre por esterasas eritrocitarias.

Eliminación

Renal

Toxicidad

La administración rápida de esmolol a dosis altas, da lugar a un cuadro de hipotensión severa y depresión cardiaca, que puede conducir a una parada cardiaca.

Interacciones

El efecto de esmolol puede inactivarse por tratamientos con reserpina. No debe utilizarse conjuntamente con verapamilo o en presencia de agentes vasoconstrictores (dopamina, adrenalina y noradrenalina) por peligro de disminuir la contractilidad cardíaca.

Potencia la depresión miocárdica inducida por los anestésicos volátiles e intravenosos. Incrementa los niveles séricos de la digixina.

Prolonga el bloqueo neuromuscular inducido por la succinilcolina.

Los niveles séricos de esmolol incrementan con el uso concomitante de morfina y warfarina.

Es incompatible con el bicarbonato sódico.

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Hipotensión asintomática (25%), hipotensión sintomática (12%) que suele ceder al interrumpir la infusión (63%), el resto de los casos suele recuperarse en los siguientes 30 min. Dolor torácico, edema pulmonar, bloqueo cardíaco y síncope (<1%). Bradicardia.

Pulmonares. Broncoespasmo.

Neurológicos. Confusión, depresión, vértigo, somnolencia.

Gastrointestinales. Náuseas, vómitos.

Genitourinarios. Retención urinaria.

Dermatológicos. Eritema, edema e induración en el punto de inyección.

 
Recomendaciones

Se recomienda no usarlo en pacientes con broncospasmo (a pesar de la selectividad beta-1)

Debe usarse con precaución en diabéticos e insuficientes renales.

 
Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo A-V de primer grado, shock cardiogénico o fallo cardáco manifiesto.

 
Farmacología

Esmolol es un agente antagonista beta-1 selectivo de muy corta duración de acción que carece de actividad intríseca simpaticomimética, así como de actividad estabilizadora de membrana.

De administración intravenosa, esmolol es útil cuando se necesita un bloqueo beta de corta duración y rápidamente reversible en pacientes críticos.