Fentolamina

Nombre Comercial

Regitine

 
Presentación

Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg

 

Almacenamiento:

Una vez disuelto, la solución es estable a temperatura ambiente durante 48 horas y refrigerado (2º-8º C) durante 1 semana

 
Indicaciones

Diagnóstico del feocromocitoma.

Prevención y tratamiento de las crisis HTA asociadas al feocromocitoma u otras formas de HTA causadas por exceso de aminas vasoactivas.

Tratamiento de la HTA inducida por pralidoxima (investigación).

Prevención o tratamiento de la dermatonecrosis secundaria a la extravasación de drogas con efectos alfa-adrenérgicos.

 
Dosis

Diagnóstico feocromocitoma:

- Adultos:

IV/IM:  5 mg dosis única

- Niños:

IV/IM:  0.05-0.1 mg/kg dosis única (máx. 5 mg)         

Cirugía del feocromocitoma:

- Adultos:

IV/IM:  5 mg 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario
- Niños:

IV/IM:  0.05-0.1 mg/kg/dosis (máx. 5 mg/dosis) 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario

Crisis hipertensiva:

- Adultos:

IV/IM:  5-20 mg (infusión de 15-20 min.) repitiendo dosis cada 2-4 horas si es necesario; o en perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.

- Niños:

IV/IM:  0.05-0.1 mg/kg/dosis repetible cada 5 min. hasta control de TA (máx. 5 mg/dosis) y luego si es necesario cada 4 horas; o perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.

HTA inducida por pralidoxima:

- Adultos:IV: 5 mg

- Niños:IV: 1 mg

Extravasación de drogas vasopresoras:

- Adultos y niños:

Infiltrar el área con una pequeña cantidad (1 ml) de solución (5-10 mg disueltos en 10 ml de SF) en las primeras 12 horas de la extravasación (máximo de 0.1-0.2 mg/kg o 5 mg totales).

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV = 1-2 min.

- IM = 15-20 min.

Efecto máximo:

- IV = 2 min.

- IM < 30 min.

Duración:

- IV = 15-30 min.

- IM = 30-45 min.

Metabolismo:

Hepático

Toxicidad:

Los síntomas incluyen taquicardia, shock, vómitos y mareos. La hipotensión y el shock deberían tratarse con líquidos y posición de Trendelemburg. Sólo deberían usarse vasopresores alfa-adrenérgicos (NA).

Interacciones:

- El uso de efedrina, adrenalina, dobutamina o isoprotenerol tras la administración de fentolamina puede producir hipotensión paradójica.
- Incrementa la toxicidad del etanol.

- Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo presentan efectos hipotensores aditivos a los de la fentolamina.

Eliminación

Urinaria

 

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, arritmias, hipotensión ortostática, rubefacción, IMA.

Respiratorios: congestión nasal

SNC: mareos, espasmo u oclusión cerebrovascular

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea

Neuromusculares: debilidad

 
Recomendaciones

Para infusión IV diluir en G5%.

En infiltración, precaución de no producir edema excesivo de la extremidad o dedos (riesgo de ocasionar un Sdr. compartimental).

Precaución en pacientes con cardiopatía isquémica.

Uso con precaución en pacientes con gastritis, ulcus péptico, taquicardia o historia de arritmia cardiaca.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la fentolamina o a alguno de los componentes del producto; uso concomitante con inhibidores de la 5-fosfodiesterasa incluyendo sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo.

 
Farmacología

Derivado imidazólico simpatomimético que produce un bloqueo competitivo de los receptores alfa-adrenérgicos (alfa-1 y -2). Antagoniza de forma breve la adrenalina y noradrenalina circulante, produciendo vasodilatación arterial y disminuyendo la hipertensión causada por los efectos alfa de estas catecolaminas; sobre el corazón también tiene un efecto cronotropo e inotropo positivo.