Fisostigmina

Nombre Comercial

Antirilium

Anticholium

 
Presentación

Ampollas de 2 ml conteniendo 2 mg (1mg / ml)

Ampollas de 5 ml conteniendo 2 mg ( 2mg /5 ml)

 
Indicaciones

Reversión del bloqueo inducido por los relajantes musculares no despolarizantes.

Delirio postoperatorio.

Sobredosis de antidepresivos tricíclicos.

Reversión del síndrome anticolinérgico central (ansiedad, confusión) o periférico (vasodilatación, retención urinaria, hipertermia).

Tratamiento tópico del glaucoma.

 
Dosis

Adultos

IV: 0,01-0,03 mg/Kg. 0,5-2 mg IV cada 20 minutos según respuesta. Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa atropina. No usar glicopirrolato porque este no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Niños

IV: 0,02 mg/kg. Puede repetirse cada 5-10 minutos hasta obtener el efecto deseado.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

Rápido, a los 3- 8 minutos de su administración.

Duración

IV: 30-120 minutos. Aclaramiento por la colinesterasa.

Vida media de eliminación

15-40 minutos.

Metabolismo

Fundamentalmente hepático.

Eliminación

50-75 % renal. 25-50 % hepática.

Toxicidad

En caso de sobredosificación se producen efectos colinérgicos centrales y periféricos, cuya intensidad está en función de la dosis administrada, llegando a presentarse un síndrome colinérgico con parálisis respiratoria y convulsiones. Se trata con atropina a dosis de 10 mcg/kg IV cada 3-10 minutos hasta la desaparición de los síntomas.

Interacciones

Potencia el efecto de los analgésicos opiáceos y de los relajantes despolarizantes. Su efecto es potenciado por la colistina (colimicina).

Su efecto amtagonista disminuye por el uso concomitante de los antibióticos aminoglucósidos.

 
Efectos Secundarios

Digestivos. Nauseas, vómitos, diarrea.

Respiratorios. Broncoespasmo.

Cardiovasculares. Bradicardia, bloqueo cardiaco, asistolia.

Neurológicos. Debilidad muscular, desorientación, ansiedad, delirio,alucinaciones, fasciculaciones.

Oculares. miosis.

Glándulas de secreción. Sudoración, sialorrea, lagrimeo.

 
Recomendaciones

Anticolinesterásico usado exclusivamente como antídoto en intoxicación grave por anticolinérgicos con afectación del SNC (importantes efectos secundarios, sopesar indicación y reservar para casos sin alternativas terapéutica).

Usar con precaución en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario, bradicardia sinusal, vagotonía, oclusión coronaria reciente, arritmias, hipertiroidismo y ulcus péptico.

Monitorizar los signos vitales durante su empleo, y con atropina lista para ser usada.

 
Contraindicaciones

Asma bronquial. Enfermedad cardiovascular.

Obstrucción mecánica gastrointestinal o de vías urinarias. Uso de relajantes musculares despolarizantes (succinilcolina).

 
Farmacología

Inhibidor de la acetilcolinesterasa.

Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniéndose competitivamente a la acetilcolinesterasa.