Flumazenil

Nombre Comercial

Anexate

Flumazenilo

 
Presentación

Ampollas de 5 ml conteniendo 0,5 mg (0,1 mg/ml)

Ampollas de 10 ml conteniendo 1 mg (0,1 mg/ml)

Conservación

Conservar a temperatura ambiente (15º-30º).

Se puede diluir en suero fisiológico o suero glucosado.

 
Indicaciones

Reversión de los efectos de benzodiacepinas.

 
Dosis

Bolo IV

Adultos

0,2-1 mg (4-20 µg/kg). Administrar 0,1-0,2 mg a intervalos de 1 min hasta obtener la respuesta deseada.

Dosis máxima de 1 mg. Se puede repetir cada 20 min hasta una dosis total de 3 mg/h.

Niños

0,01 mg/kg (máximo 0,2 mg), en 15 seg.

Se puede repetir a los 45 seg y después en intervalos de 1 min hasta una dosis total de 0,05 mg/kg (máximo 1 mg).

No se recomienda para revertir la sedación en niños de edad inferior a 1 año.

Infusión IV

Adultos

30-60 µg/min. Dosis total máxima: 3 mg/h

Niños

0,5-1 µg/kg/min. Dosis total máxima: 1 mg/h

Intratraqueal

Adultos

1 mg, diluido en 10 ml de suero fisiológico, a través del tubo endotraqueal.

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción

1-2 min

Efecto máximo

2-10 min

Duración

20-75 minutos (variable, depende de la concentración plasmática de benzodiacepinas). Media: 53 minutos.

Metabolismo

Hepático

Eliminación

 

Toxicidad

 

Interacciones

Aumento del riesgo de convulsiones en pacientes con intoxicación concomitante por antidepresivos tricíclicos.

 
Efectos Secundarios

Neurológicos. Agitación, convulsiones, vértigo, cefalea, visión borrosa.

Cardiovasculares. Arritmias, taquicardia, bradicardia, hipertensión, angina

Gastrointestinales. Náuseas, vómitos

Psiquiatricos. Ataques de pánico en pacientes con transtornos previos, labilidad emocional. Síndrome de abstinencia (confusión, agitación, convulsiones, arritmias).Síndrome de abstinencia agudo.

Otros. Dolor en el punto de inyección, tromboflebitis, rash, temblor, sudoración.

 
Recomendaciones

La falta de respuesta a los 5 min de administrar una dosis acumulativa total de 5 mg, debe hacer sospechar que existe otra causa de sedación.

Los pacientes deben ser monitorizados durante al menos 2 horas ya que la duración de acción de la benzodiacepina puede ser superior a la del flumacenil. La hipoventilación puede no revertirse completamente. Puede aparecer “resedación”, especialmente si se han utilizado dosis altas de benzodiacepinas, en procedimientos largos (>60 min), y si se asocian relajantes musculares.

La reversión de los efectos de las benzodiacepinas puede asociarse con la aparición de convulsionas en pacientes de riesgo. Deben tratarse con benzodiacepinas a dosis superiores a las habituales, barbitúricos o fenitoína. No está indicado si se asocia intoxicación por antidepresivos tricíclicos.

La insuficiencia hepática disminuye el aclaramiento de flumacenil, se debe disminuir la frecuencia y/o la dosis de las administraciones repetidas.

Se aconseja su administración en venas de grueso calibre para minimizar el dolor y la inflamación en el punto de inyección. La extravasación accidental puede producir irritación local.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al preparado. Intoxicación por antidepresivos tricíclicos (incrementa el riesgo de convulsiones, difícilmente tratables y potencialmente mortales).

Tratamiento con benzodiacepinas para el control de las convulsiones.

 
Farmacología

Antagonista competitivo de los receptores de benzodiacepinas, con escasa o nula actividad agonista.

Revierte la sedación, depresión respiratoria, amnesia y efectos psicomotores de las benzodiacepinas. Las dosis y concentraciones plasmáticas requeridas dependen de la potencia de cada benzodiacepina y de su nivel plasmático residual.

Los efectos de otros fármacos que actúan sobre el sistema GABA-érgico por mecanismos distintos del receptor de benzodiacepinas (etanol, barbitúricos o anestésicos generales) no se ven afectados.

No tiene efectos directos sobre el flujo sanguíneo cerebral, pero puede revertir los efectos del midazolam sobre éste y la PIC.