Granisetron

Nombre Comercial

Kytril

 
Presentación

Ampollas de 1 ml conteniendo 1 mg ( 1 mg/ml)

Ampollas de 3 ml conteniendo 3 mg ( 1 mg/ml)

Comprimidos  de 1 mg

 
Indicaciones

Tratamiento y prevención de náuseas y vómitos producidos por quimio y/o radioterapia

Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios

 
Dosis

Profilaxis y tratamiento emesis por quimio/radioterapia:

- Adultos:

Profilaxis VO: 2 mg/24 h (1 h antes de la quimio/radioterapia)
Profilaxis/ tratamiento IV: 1-3 mg /dosis (10-40 mcg/kg/dosis) hasta un máx. 9 mg /24 h (en bolus IVL de 30 seg. o en perfusión de 5 min.)

-Niños:

No evaluada su seguridad (en > de 2 años: misma dosis que adultos)

Emesis retardada:

VO: 1 mg/ 12 h hasta 5 días después del tratamiento citostático

Náuseas y vómitos postoperatorios:

- Adultos:

Profilaxis IV:1 mg  (IVL en 30 seg.) antes de la inducción o la reversión de la anestesia

Tratamiento IV:  1 mg (IVL en 30 seg.)

-Niños:

No evaluada su seguridad (en > de 2 años: misma dosis que adultos)

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV < 30 min.

- VO = 1 h

Efecto máximo :

- IV/VO = 2-3 h

Duración:

- IV/VO > 24 horas

Metabolismo:

Hepático por el citocromo P-450

Toxicidad:

Experiencia muy limitada de sobredosificación (únicamente algunos casos de cefalea). No existe antídoto (tratamiento sintomático y de soporte)

Interacciones:

- Inductores del citocromo P-450 (rifampicina, barbitúricos) o inhibidores de dicho sistema (ketoconazol y otros azoles, cimetidina, ritonavir) podrían modificar sus niveles plasmáticos

- En combinación con apomorfina puede producir hipotensión muy severa (contraindicada su asociación)

- Evitar la combinación con pimozida por aumentar el riesgo de prolongación del QT y de arritmias.

Excreción:

Principalmete por orina y heces

 

 
Efectos Secundarios

Hematológicos: leucopenia, anemia, trombopenia

SNC: cefalea, mareo, somnolencia, insomnio

Cardiovasculares: hipertensión. Arritmia, síncope y dolor torácico (raro)

Gastrointestinales: estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, anorexia, trastornos del gusto

Hepatobiliares: aumento de enzimas hepáticas

Dermatológicos-alérgicos: erupciones exantemáticas. En raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad que pueden ser graves (broncoespasmo, hipotensión, angioedema, síncope, anafilaxia)

Generales: astenia, escalofríos

 
Recomendaciones

En quimo/radioterapia, su uso debería limitarse a las primeras 24-48 h tras el tratamiento.

En situaciones de tratamiento quimioterápico su eficacia puede potenciarse mediante 8-20 mg de dexametasona o 250 mg de prednisolona IV, administradas antes e inmediatamente después de la quimioterapia.
No se recomienda la profilaxis rutinaria para náuseas y vómitos postoperatorios.
Puede enmascarar un íleo paralítico o distensión gástrica (precaución tras cirugía abdominal o en náuseas/vómitos inducidos por quimioterapia)

Usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática y en embarazadas (categoría B de la FDA)

No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal y/o hepática.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al granisetron o a cualquier componente del producto o a otros antagonistas de los receptores 5-HT3

 
Farmacología

Antagonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3. Actua bloqueando su unión a la serotonina tanto en las terminaciones periféricas de los nervios vagales como en los quimiorreceptores centrales de la zona desencadenante del área postrema.