Heparina sódica

Nombre Comercial

Heparina Leo.

Heparina sódica Rovi.

 
Presentación

Jeringas de 5000 UI/0,2 ml.

Jeringas de 7500 UI/0,2 ml.

Jeringas de 25000 UI/1 ml.

Viales de 5000 UI/5 ml (1%).

Viales de 25000 UI/5 ml (5%).

Conservación

Temperatura ambiente (15-30°), evitar el exceso de calor.

Diluciones habituales: 25000 UI en 250 ml de suero fisiologico o glucosa al 5% (100 UI/ml)

 
Indicaciones

Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, y trombosis intracardíaca.

Fibrilacion auricular con embolización.

Infarto agudo de miocardio, angor inestable.

Trombosis arterial periférica aguda.

Tras terapia trombolítica.

Casos seleccionados de coagulación intravascular diseminada.

Anticoagulacion durante la circulación extracorpórea.

 
Dosis

Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, IAM y tras terapia trombolítica

Heparina sódica IV durante 5-7 días seguida de anticoagulantes orales (con una fase de superposición de 3-5 días). En caso de tromboembolismo pulmonar masivo y trombosis iliofemoral, la duración de la terapia se podría prolongar a 10 días.

Pauta habitual: bolo IV inicial de 5000 UI más perfusión continua de 1000 UI/h, o bolos de 4000 UI/4h. Ajustar diariamente la dosis de acuerdo al TTPA, que deberá estar entre 2-2,5 veces el control.

En el tromboembolismo pulmonar, angina inestable o IAM no Q también pueden emplearse HBPM.

IAM

En IAM la dosis se puede ajustar por peso: bolo de 60 UI/kg (max 4000 UI), más perfusión continua a 12 UI/kg/h (max 1000 UI/h), para conseguir un TTPA entre 1,5-2 veces el control; mantener 48 horas, aunque puede prolongarse en pacientes con alto riesgo de trombosis venosa profunda o tromboembolismo pulmonar.

En angina inestable

Bolo de 75 UI/kg más perfusión a 1250 UI/h, para un APTT entre 1,5-2 el control; mantener al menos 48 horas.

Circulación extracorpórea

350-450 UI/kg, mantener un tiempo de coagulación activado de 400-480 segundos

Trombosis venosa profunda no complicada

HBPM en dosis única o doble diaria. Comenzar la anticoagulación oral al día siguiente y mantener simultáneamente más de 4-5 días hasta obtener un INR adecuado.

Niños

Bolo de 50 UI/kg más una perfusión de 10-25 UI/kg/h ó 100 UI/kg cada 4 horas, para obtener un TTPA de 1,5-2,5 veces el control.

Heparinización de vía venosa central

Adultos y niños > 10 kg: emplear un volumen de heparina similar al volumen del catéter a concentración de 100 UI/ml (normalmente 2,5-5 ml).

Niños < 10 kg: concentración de 10 U/ml.

Heparinización de vías en nutrición parenteral.

Adultos y niños > 10 kg: concentración final de 1U/ml.

Niños < 10 kg: 0,5 UI/ml.

Heparinización de vías arteriales

Concentración final de 1 UI/ml (0,5-2 UI/ml).

 
Farmacocinética

Inicio de acción

IV: Inmediato.

SC: 20-30 minutos.

Efecto máximo

SC: 2-4 horas.

Duración

Vida media de 1-3 horas, dosis-dependiente.

Eiminación

Hepática.

Interacciones

Riesgo de sangrado elevado si se administra con antiagregantes plaquetarios

Los efectos anticoagulantes se antagonizan con protamina.

El efecto está disminuido por los digitálicos, propranolol, tetraciclinas, nicotina y antihistamínicos.

Hay un incremento de la resistencia al tratamiento en presencia de fiebre, trombosis, tromboflebitis, infarto de miocardio, cáncer y en pacientes posquirúrgicos.

 
Efectos Secundarios

Hemorragia

Menos frecuente con las pautas de perfusión continua.

El riesgo se multiplica por 3 con TTPA entre 2-2,9 y por 8 si es mayor a 3 veces el control. También aumenta si hay cardiopatía o neoplasia preexistente, insuficiencia renal o hepática, y en pacientes mayores de 60 años.

Trombopenia

Frecuente (1-5 %), a veces severa y potencialmente letal. Debe realizarse un recuento de plaquetas al inicio del tratamiento. Cuando aparece trombopenia severa y es precisa la anticoagulación, se suele emplear lepirudina.

Osteoporosis y fracturas vertebrales

Si el tratamiento supera los 5 meses y la dosis diaria es mayor o igual a 15000 UI. Su incidencia parece menor con las HBPM. No se conoce la forma de prevenirla.

Otros

Dolor local, priapismo, reacciones alérgicas, hiperpotasemia por hipoaldosteronismo, aumento de transaminasas, necrosis cutánea, eritema

 
Recomendaciones

Utilizar con precacución si hay pisodios hemorrágicos recientes, endocarditis infecciosa, úlcera péptica, cirugía raquídea, cerebral u oftálmica reciente, retinopatía diabética.

Monitorizar el TTPA (1,5-2 veces el control basal). Monitorizar las plaquetas, el hematocrito y realizar un test de sangre oculta en heces y orina durante el tratamiento.

En caso de hemorragia severa, el antídoto es la protamina.

Para perfusión IV utilizar preferiblemente suero fisiológico.

No perfundir junto a alteplasa, aminoglucósidos, amiodarona, cefalosporinas, eritromicina, diazepam, anfotericina, ampicilina, ciprofloxacino, dopamina, filgrastrím, morfina ni antineoplásicos.

Cuando se utiliza heparina durante la cirugía, y en el postoperatorio cuando se ha empleado anestesia regional (intradural y epidural), se recomienda realizar una vigilancia neurológica postoperatoria para el diagnóstico precoz de una eventual compresión medular por un hematoma. Se recomienda retirar los catéteres 12 horas después de la administración de la última dosis de heparina, y no administrar heparina hasta 1-2 horas después de la retirada del catéter.

Utilizar la vía IV, pues la absorción es errática por vía IM o SC.

Insuficiencia renal: en general no es precisa la reducción de dosis. Si aclaramiento < 10 ml/min, aumenta el riesgo de sangrado.

Embarazo: no se han descrito efectos congénitos. No atraviesa la placenta. La heparina no fraccionada es el anticoagulante de elección en el embarazo, aunque su uso durante el tercer trimestre y el postparto puede producir hemorragia materna.

Lactancia: no hay datos suficientes. Compatible, ya que no se excreta en leche. Se han descrito casos de osteoporosis severa de desarrollo rápido (2-4 semanas) en madres lactantes.

 
Contraindicaciones

Imposibilidad de realizar un tratamiento correcto.

Diátesis hemorrágica. Ulcera peptica o diverticulitis activas.

Aneurisma disecante de aorta. Hemorragia cerebral o intervenciones recientes oculares o en el SNC. Insuficiencia renal o hepáticas severas. HTA severa. Neoplasias urológicas, pulmonares o digestivas

 
Farmacología

La heparina sódica (no fraccionada) es el anticoagulante parenteral de elección cuando se precisa una anticoagulación de rápido inicio y corta duración.

Es un glucosaminoglicano obtenido de la mucosa intestinal porcina o del pulmón bovino. Esta presente endógenamente en el hígado y en los mastocitos y basófilos.

Actúa fundamentalmente aumentando la velocidad de neutralización de la trombina y del factor Xa por parte de la antitrombina III, uniéndose a ésta de forma reversible.

Al unirse a la antitrombina III, inactiva a los factores activados IX, X, XI, XII e inhibe la conversión de protrombina a trombina, inhibiendo la trombosis. Tambén forma un complejo con la trombina, inactivándola.

Inhibe el factor estabilizante de la fibrina, evitando la formación de un coágulo de fibrina estable.