Isosorbide

Nombre Comercial

Cardionil retard

Coronur

Dolak

Isonitril

Pertil retard

Uniket

Iso Lacer

 
Presentación

Comprimidos de 5mg, 20mg, 40mg, 50mg y 60mg.

 
Indicaciones

Angina crónica estable.

Angina vasoespástica.

 
Dosis

En crisis de angina

Un comprimido de 5 mg sublingual (tarda más tiempo en comenzar a actuar que la nitroglicerina sublingual, por lo que se considera de segunda elección en estas circunstancias.

Mantenimiento

20mg vo dos veces al día (preferentemente separados por 7h, para disminuir la tolerancia. Ajustar si es preciso hasta 40mg/8-12h intercalando periodos de descanso.

Los preparados retardados mantienen su acción durante 24h, y se deben administrar cada 24h para minimizar la tolerancia. 40-120mg/24h vo.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

Comprimidos de administración sublingual: 2-5min.

Comprimidos de administración VO: 15-40min.

Comprimidos de liberación retardada: a partir de 30min.

Duración

Sublingual: 1-2 h.

VO: 4-6h.

Retard: más de 14h.

Metabolismo

Hepático.

Eliminacion

Renal.

Interacciones

La administración simultánea de beta-bloqueantes, antagonistas del calcio, IECAs, diuréticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos y alcohol potencian el efecto hipotensor del nitrato de isosorbide.

 
Efectos Secundarios

Cardiovasculares: taquicardia, hipotensión, síncope, hipertensión de rebote .

Neurológicos: vertigo, mareo, cansancio severo, crisis convulsivas (signos de sobredosis).

Gastrointestinales: nauseas, vomitos, dolor abdominal, pérdida de control de esfínteres.

Hematológicos: metahemoglobinemia, anemia hemolítica (infrecuentes).

Endocrinológicos: resistencia a la insulina (relacionado con dosis elevadas IV).

 
Recomendaciones

El mononitrato de isosorbide presenta una biodisponibilidad oral cercana al 100% y la variabilidad interindividual de sus parámetros es pequeña

El dinitrato de isosorbide también se absorbe fácilmente tras su administración sublingual, oral y cutánea, pero su biodisponibilidad por estas vías no es total, pues sufre una gran metabolización hepática y vascular. Tanto sus niveles plasmáticos, como la duración de sus efectos muestran una notable variabilidad interindividual.

Se produce tolerancia al efecto.

Las formas parenterales son recomendables en la hepatopatía y la disfunción renal severa. Valorar el beneficio/riesgo en el IAM reciente, hipotensión, miocardiopatía hipertrófica, pericarditis constrictiva, hipovolemia, anemia severa, hipotiroidismo, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.

En la gestación si con el reposo no es suficiente, su uso no está contraindicado. Se recomienda la administración de la menor dosis posible.

Utilizar con precaución en la lactancia.

 
Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con TCE y shock cardiogénico

 
Farmacología

Nitrato orgánico, con acción más prolongada que la nitroglicerina.

Los nitratos relajan el músculo liso vascular, con mayor efecto sobre venas que sobre arterias. Mediante la disminución del tono venoso y reducción del retorno cardiaco (precarga cardiaca), se reducen la tensión de la pared y la poscarga. Todos estos efectos tienden a disminuir la demanda de oxígeno del miocardio.