Levobupivacaína

Nombre Comercial

Chirocane

 
Presentación

Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)

Ampollas de 10 ml al 0,50% (5 mg/ml)

Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)

Bolsas de 100 y 200 ml de solución de levobupivacaína al 0,0625% (0,625 mg/ml)

Bolsas de 100 y 200 ml de solución de levobupivacaína al 0,125% (1,25 mg/ml)

 
Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)

Anestesia epidural

Anestesia intradural

Analgesia epidural continua para el dolor agudo posoperatorio y para el dolor del trabajo de parto

Bloqueo ilio-inguinal e ilio-hipogástrico en niños < 12 años

 
Dosis

Infiltración / bloqueo nervioso periférico:

< 150 mg (concentración de 0,25%-0,5%)

Bloqueo del plexo braquial:

1 – 40 ml (2,5 – 150 mg) de solución al 0,25 – 0,5%

Intradural:

Bolo: 1 – 3 ml (5 – 15 mg) de solución al 0,5%

Epidural:

- Bolo: 10 – 20 ml. (50 – 150 mg) de solución al 0,5 – 0,75%

- Infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales)

Bloqueo peribulbar:

5 – 15 ml (37,5 – 112,5 mg) de solución al 0,75%

Bloqueo ilio-inguinal e ilio-hipogástrico en niños < 12 años:

0,25 – 0,5 ml/kg (0,625 – 2,5 mg/kg) de solución al 0,25 – 0,5%

Tratamiento del dolor agudo postoperatorio:

Infusión de 10 – 15 ml/h (solución al 0,125%) o 5 – 7,5 ml/h (solución al 0,25%) con o sin opiáceos epidurales

Analgesia del parto:

- Bolo epidural: 6 – 10 ml (15 – 25 mg) de solución al 0,25%

- Infusión: 4 –10 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales)

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

5 - 20 mininutos (según vía de administración)

Efecto máximo:

45 - 60 minutos

Duración:

- Bloqueos periféricos, epidural y peribulbar: 2 - 10 h

- Subaracnoidea: 2 - 3 horas

Absorción:

Depende de la dosis, ya que la absorción del lugar de administración está afectado por la vascularización del tejido, y de la vía de administración.

Metabolismo:

Metabolismo hepático predominantemente a través del citocromo P-450

Eliminación:

En orina (renal) y heces.

Interacciones:

La fluvoxamina, el verapamilo, los opioides y otros anestésicos locales pueden aumentar los niveles plasmáticos de levobupivacaína.

 
Efectos Secundarios

Efectos fisiológicos secundarios al bloqueo epidural e intratecal:

Hipotensión, bradicardia, retención urinaria

Efectos directos e indirectos causados por la punción de la aguja:

Hematoma espinal, cefalea postpunción dural, meningitis y absceso epidural

Efectos secundarios sistémicos:

Pueden deberse a inyección intravascular inadvertida, uso de dosis excesivas o una rápida absorción

Gastrointestinales: náuseas, vómitos.

Sistema nervioso: parestesias, vértigo, cefalea, adormecimiento de la lengua, hipoestesia, hiperacusia, tinnitus, alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular, temblor, convulsiones tipo gran mal (neurotoxicidad), neuropatías y alteraciones de la médula espinal (asociadas a anestesia epidural y subaracnoidea), bloqueo espinal total (dosis excesiva subaracnoidea o inyección subaracniodea inadvertida de una dosis epidural)

Cardiacos: bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas (bloqueo) y paro cardiaco,.

Respiratorios: disnea

Renales y urinarios: retención urinaria.

Psiquiátricos: ansiedad, agitación

Generales y del sitio de administración: elevación de la temperatura, escalofríos, dolor de espalda,

Reacciones alérgicas: urticaria, edema angioneurótico y anafilaxia (rarss, pueden deberse tambíen a los conservantes y/o antioxidantes como los bisulfitos y parabenos).

 
Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas:

- Dosis única no > a 150 mg

- Dosis máxima / 24 horas: 400 mg

- Control del dolor mediante infusión continua: 18,5 mg/h (12,5 mg/h en analgesi para el parta)

- Niños: 2,5 mg/kg

Utilizar con precaución en los pacientes de edad avanzada o en situaciones como desnutrición, hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, inestabilidad hemodinámica, enfermedad hepática avanzada o disfunción renal severa.

Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.

Precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína y mexiletina debido a que los efectos tóxicos son aditivos.

No se han finalizado los ensayos clínicos para evaluar la combinación de levobupivacaína y adrenalina.

Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales independientemente de la ruta de administración.

Las mezclas son física y químicamente estables durante 7 días a 20 - 22 °C y las mezclas con clonidina, morfina o fentanilo durante 40 horas 20 - 22 °C.

Las diluciones del fármaco deben hacerse con solucion fisiológica al 0.9%. No debe agregarse bicarbonato a la solucion por el riesgo de precipitación.

En el bloqueo epidural se recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína al 2% con epinefrina ya que con esta técnica se documenta rápidamente la inyección intravascular inadvertida (aumento temporal de la frecuencia cardiaca e hipertensión) y una inyección intratecal accidental (signos de un bloqueo espinal total).

En bloqueos epidurales prolongados deben ser considerados los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa.

 
Contraindicaciones

Tener en cuenta las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia regional, independientemente del anestésico local utilizado.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida.

Anestesia regional intravenosa.

Pacientes con hipotensión severa del tipo shock cardiogénico o hipovolémico.

Para el bloqueo paracervical obstétrico.

 
Farmacología

Anestésico local de tipo amino-amida de larga duración .Es la variante levógira de la bupivacaína racémica, siendo su perfil farmacocinético y metabolización similar a ella. Actúa bloqueando la conducción nerviosa, interactuando fundamentalmente con los canales del sodio voltaje dependientes, tanto a nivel de las fibras sensitivas como motoras. Ademas la levobupivacaína interfiere con la transmisión del impulso y conducción en otros tejidos, siendo el sistema nervioso central y el cardiovascular donde se evidencian los efectos secundarios más importantes.