Lidocaína

Nombre Comercial

Clorhidrato de Lidocaína Baxter

Curine (solución tópica)

Lidocaína Diasa EFG

Lidocaína Normon EFG

Lidocaína CH Fresenius Kabi

Lidocaína Esterasa

Lidocaína Braun

Octocaíne (cartuchos)

Oraquix Gel periodontal

Titanorein Lidocaína crema

Xilonibsa (aerosol y ampollas)

Xylocaína (gel y pomada)

Xylonor (Aerosol y cartuchos)

 
Presentación

Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml)

Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml)

Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml)

Ampollas de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml)

Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,025mg/ml)

Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica

Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)

Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml)

Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína

Envase de 500 ml con lidocaína al 0,4% (4 mg/ml)

Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína

Envase con 15 g de pomada con 50 mg/g de lidocaína

Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml)

Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml)

Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)

 
Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Tratamiento de arritmias ventriculares

Atenuación de la respuesta presora a la intubación (PA / PIC)

Atenuación de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina

Anestesia epidural

Anestesia espinal

Anestesia dental

 
Dosis

Anestesia local tópica:

- 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%)

Infiltración / bloqueo nervioso periférico:

- 0.5 – 5 mg/kg (solución al 0.5 – 2%)

Anestesia transtraqueal:

- 80 – 120 mg (2 – 3 ml de una solución al 4%)

Bloqueo del nervio laríngeo superior:

- 40 – 60 mg (2 – 3 ml de una solución al 2% en cada lado)

Regional intravenosa (perivenosa):

- extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una solución al 0.5%)

- extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una solución al 0.25%)

Bloqueo del plexo braquial:

- 300 – 500 mg (30 – 50 ml de una solución al 1 – 1.5%)

- niños: 0.5 – 0.75 ml/kg

Bloqueo del ganglio estrellado:

- 10 – 20 ml de una solución al 1% (100 – 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000

-Caudal:

- 150 – 300 mg (15 – 20 ml de una solución al 1 – 1.5%)

- niños: 0.4 - 0.7 – 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)

Epidural:

- bolo: 200 – 400 mg (solución al 1 – 2%), niños 7 – 9 mg/kg

- infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.5% con o sin opiáceos), niños 0.2 – 0.35 ml/kg/h

Espinal:

- bolo 50 – 100 mg (solución al 1.5 - 5 %) con o sin glucosa al 7.5% (solución hiperbárica)

Antiarrítmica:

- bolo i.v. lento 1mg/kg (solución al 1 – 2%), seguido de 0.5 mg/kg cada 2 –5 minutos, hasta un máximo de 3 mg/kg/hora

- infusión 1 – 4 mg/minuto de una solución al 0.1 – 0.4% (20 – 50 µg/kg/minuto)

- I.M. 4 – 5 mg/kg, se puede repetir 60 – 90 minutos más tarde

Nivel terapéutico: 1.5 – 6 µg/ml

Atenuación de las fasciculaciones:

- bolo i.v. 1.5 mg/kg (solución al 2%) 3 minutos antes de la dosis de succinilcolina. Se puede combinar con la dosis de cebado de relajante muscular no despolarizante

Atenuación de la respuesta presora:

- bolo i.v. 1.5 – 2 mg/kg (solución al 1 – 2%), 3 – 4 minutos antes de la laringoscopia

- instilación translaríngea inmediatamente antes de la intubación de 2mg/kg (solución al 4%). La reducción de la respuesta presora a la intubación está indicada sólo en pacientes hemodinámicamente estables

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- I.V. (efectos antiarrítmicos) 45 – 90 segundos.

- Intratraqueal (atenuación de la respuesta presora) 10 – 15 segundos

- Infiltración / bloqueo nervioso 30 – 60 segundos minuto

- Epidural 5 – 15 minutos

- Intradural < 1 minuto

Efecto máximo:

- I.V. (efectos antiarrítmicos) 1 – 2 minutos

- Infiltración / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos

Duración:

- I.V. (efectos antiarrítmicos) 10 – 20 minutos

- Intratraqueal 30 – 50 minutos

- Infiltración 30 – 60 minutos, con adrenalina 2 – 6 horas

- Epidural 1 – 3 horas

Absorción:

Depende de:

1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea

2. Concentración y dosis

3. Velocidad de inyección

4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción

Distribución:

Depende de

1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre), y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad)

2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad

3 .La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local

Metabolismo:

Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento

Excreción:

Por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada

 
Efectos Secundarios

Reacciones adversas no alérgicas:

Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).

- Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.

- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros anestésicos locales tipo amina.

- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales.

Reacciones no relacionadas con el fármaco:

- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria.

- Reacciones por estimulación simpática: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.

- Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria.

Reacciones adversas alérgicas:

Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.

Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico

 
Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 – 5 %

- Mepivacaína sin adrenalina: 300 mg totales y 4 – 4,5 mg/kg

- Mepivacaína con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg

Administración cuidadosa y lenta.

Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.

Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal.

Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.

Usar con precaución en pacientes con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardíaco.

Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar después de 25 – 40 minutos y no antes de 20 minutos.

El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.

No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en técnicas regionales intravenosas.

La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si hay precipitación.

Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:

- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea

- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares

- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF

- si bradicardia: atropina

- vasopresores: efedrina

- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg

- bretilio 5 mg / kg

Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:

- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo

- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)

Síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente: ha ocurrido en pacientes que han recibido >100 mg. de lidocaína al 5% con una técnica espinal contínua.

Déficits neurológicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocaína hiperbárica al 5%, especialmente durante la cirugía realizada en posición de litotomía, cuando la perfusión de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser más vulnerables. El daño neurológico consecuente es más frecuente con la utilización de la lidocaína hiperbárica el 5% que con la bupivacaína.

 
Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

 
Farmacología

Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. También es un agente antiarrítmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema His / Purkinje. Además disminuye la duración del potencial de acción y el periodo refractario efectivo del músculo ventricular. Tiene un rápido comienzo y una duración de acción intermedia como la mepivacaína (ligeramente menor), pero la lidocaína posee actividad vasodilatadora.