Mepivacaína

Nombre Comercial

Isogaine

Mepivacaína Braun

Mepivacaína Combino Pharm

Mepivacaína Diasa EFG

Mepivacaína Kin

Mepivacaína Normon

Scandinibsa

Scandonest

 
Presentación

Ampollas de 10 ml al 1% (10 mg/ml)

Ampollas de 2 y 10 ml al 2% (20 mg/ml)

Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 2% C/A (con adrenalina)

Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 3% (30mg/ml)

 
Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)

Anestesia epidural

Anestesia intradural

Anestesia dental

 
Dosis

Infiltración / bloqueo nervioso periférico:

- 50 – 400 mg (concentración de 0,5 – 1,5%)

Bloqueo del plexo braquial:

- 300 – 750 mg (30 – 50 ml de solución al 1 – 1,5%)

- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg

Regional intravenosa (perivenosa):

- extremidades superiores: 200– 400 mg. (30– 40 ml de solución al 0,5 – 1%)

- extremidades inferiores: 250 – 400 mg. (100 – 120 ml de solución al 0,25 – 0,5%)

Epidural:

- Bolo: 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %).

- Infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.25 - 0.5 % con o sin opiáceos)

Intradural:

- 3-4 ml de mepivacaína isobárica 2-3% (60-120 mg)

Caudal:

- 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %)

- niños: 0.4 – 0.7 – 1.0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- Infiltración / bloqueo nervioso 3 – 5 minutos

- Epidural 5 – 15 minutos

- Intradural < 1min

Efecto máximo:

- Infiltración / Epidural: 15 – 45 minutos

Duración:

- Infiltración / bloqueo nervioso 60 – 150 minutos y, con adrenalina, 120 – 360 minutos

- Epidural 180 – 300 minutos (prolongado con adrenalina)

- Intradural 90 – 150 minutos

Absorción:

Depende de:

1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea.

2. Concentración y dosis.

3. Velocidad de inyección.

4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción.

Distribución:

Depende de

1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre), y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad).

2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.

3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local.

Metabolismo:

Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.

Excreción:

Por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

 
Efectos Secundarios

Reacciones adversas no alérgicas:

Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).

- Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.

- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por la bupivacaína.

- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales.

Reacciones no relacionadas con el fármaco:

- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria.

- Reacciones por estimulación simpática: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.

- Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria.

Reacciones adversas alérgicas:

Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.

Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico.

 
Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 1 – 2 %

- Mepivacaína sin adrenalina: 400 mg totales y 4 – 5 mg/kg

- Mepivacaína con adrenalina: 550 mg totales y 7 mg/kg

Administración cuidadosa y lenta.

Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.

Anestesia obstétrica: no se recomienda su uso, por su metabolismo lento en el feto y recién nacido. Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal.

Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.

Usar con precaución en pacientes con pacientes con trastornos severos del ritmo cardíaco y bloqueo cardíaco.

El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.

No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en técnicas regionales intravenosas.

La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si hay precipitación.

Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:

- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea

- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares

- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF

- si bradicardia: atropina

- vasopresores: efedrina

- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg

- bretilio 5 mg / kg

Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:

- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo.

- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)

 
Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

 
Farmacología
Anestésico local tipo amida (amina terciaria) que estabiliza la membrana neuronal e impide el inicio y transmisión de los impulsos eléctricos. Es similar a la lidocaína en potencia y velocidad de inicio. Su duración de acción es intermedia, ligeramente mayor a la de la lidocaína, careciendo de actividad vasodilatadora. Puede provocar una suave vasoconstricción.