Metilergometrina (metilergonovina)

Nombre Comercial

Methergin

 
Presentación

Ampollas de 1 ml conteniendo 0,2 mg
Gotas, frasco de 10 ml a 0,25 mg/ml (1 ml = 20 gotas)

 

Almacenamiento:

Proteger de la luz

 
Indicaciones

Prevención y tratamiento de hemorragia uterina postparto y/o post aborto casusada por atonía uterina o subinvolución.

 
Dosis

Prevención y tratamiento de hemorragia uterina:

- IV/IM:  0,2 mg IVL (en al menos 60 seg.) o IM pudiendo repetirse cada 2-4 h (máximo de 5 dosis). Pasar después a VO
- VO:  0,2-0,4 mg/6-12 h durante 2-7 días (dosis máx. 2 mg/24 h)

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV = inmediato

- IM = 2-5 min

- VO = 5-15 min

Efecto máximo:

- IV < 5 min.

- IM/VO < 30 min.

Duración:

- IV = 45 min.

- IM/VO = 4-6 h

Metabolismo:

Hepático

Toxicidad:

los síntomas de intoxicación incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, mareos, hipertensión o hipotensión, depresión respiratoria, hipotermia, convulsiones y coma. En caso de sobredosis se procederá a tratamiento de mantenimiento y sintomático (vasodilatadores, vasoconstrictores, heparina…). Intoxicaciones por vía oral con paciente consciente se tratarán mediante lavado gástrico y administración de carbón activado. Puede forzarse la diuresis. Monitorizar la función cardiaca y respiratoria.

Interacciones:

- Aminas simpaticomiméticas, tabaco, bromocriptina u otros alcaloides del cornezuelo, anestésicos generales pueden potenciar el su efecto vasoconstrictor al igual que su uso concomitante con beta bloqueantes.
- Derivados azólicos (antifúngicos), macrólidos, inhibidores de la proteasa (nefilnavir, ritonavir, etc.), sumatriptan y otros agonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT1 y en general los inhibidores del CYP3A4 pueden incrementar los niveles/efectos de la metilergometrina.

- Antipsicóticos, metoclopramida pueden disminuir los efectos de la metilergometrina.

- IMAOs, agonistas serotoninérgicos (ISRS, trazodona, etc.), sibutramina pueden desencadenar síndrome serotoninérgico administrados conjuntamente a metilergometrina.

Eliminación

Orina y heces

 

 
Efectos Secundarios

SN: alucinaciones, mareos, temblores, cefalea, tinnitus.

Cardiovasculares: hipertensión, IMA, dolor torácico, palpitaciones.

Respiratorios: disnea y congestión nasal.

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto.

Neuromusculares: calambres

Locales: tromboflebitis

Renales: hematuria

Generales: diaforesis

 
Recomendaciones

No utilizar la vía IV de forma rutinaria (si se usa, evitar la administración rápida).

Utilizar con precaución en pacientes con HTA, vasculopatías periféricas, estenosis mitral, preeclampsia, sepsis, insuficiencia hepática y/o insuficienia renal.

Su uso prolongado se ha asociado con fibrosis pulmonar, peritoneal y de las válvulas cardíacas.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metilergometrina o a cualquiera de los componentes del fármaco; uso concomitante con potentes inhibidores de CYP3A4 (inhibidores de la poteasa, derivados azólicos, macrólidos); hipertensión; toxemia; embarazo.

 
Farmacología

Alcaloide ergótico semisintético que actúa directamente sobre el músculo liso uterino incrementando el tono, la frecuencia y amplitud de las contracciones rítmicas uterinas, acortando el tercer periodo del trabajo del parto y reduciendo las pérdidas sanguíneas uterinas. También produce constricción periférica de los vasos de capacitancia (principalmente venosa), aumentando la PVC y la presión sanguínea.