Metilprednisolona

Nombre Comercial

Depo Moderin

Solu Moderin

Urbason

Urbason Soluble

 
Presentación

Ampollas de 8 mg

Ampollas de 20 mg

Ampollas de 40 mg

Ampollas de 250 mg

Viales de 40 mg

Viales de 125 mg

Viales de 500 mg

Viales de 1 g

Comprimidos de 4 mg

Comprimidos de 16 mg

Comprimidos de 40 mg

 
Indicaciones

Terapia antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora.

Pulsoterapia (bolus a grandes dosis): lesión aguda de médula espinal, brote de esclerosis múltiple, brote severo de conectivopatía autoinmune y artritis reumatoide, coadyuvante de la quimioterapia, en casos seleccionados para el tratamiento del rechazo agudo de trasplante de órganos.

 
Dosis

Terapia antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora:

- Adultos:

VO/IM/IV:2-48 mg/día repartidos en 1-4 dosis (a intervalos de 24, 12, 8 ó 6 h) en función de patología a tratar

- Niños:

VO/IM/IV: 0’5-1’7 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis

Asma:

- Niños:

Inicialmente 1-2 mg/kg IV o IM

Mantenimiento: 2-4 mg/kg/día repartidos en 4 dosis VO, IV o IM

Pulsoterapia:

- Adultos:

IV habitualmente 1g/24h i.v. en 60-90 minutos (aunque se han empleado desde 100mg hasta 2g) durante 3-5 días consecutivos según enfermedad a tratar
- Niños:

Nefritis lúpica:

IV:30 mg/kg/24h   a pasar en  al menos 30 min durante 6 días

Daño medular agudo:

IV: dosis inicial de 30 mg/kg durante 15 minutos seguido de infusión IV de 5,4 mg/kg/h a pasar en 45 minutos  x 23h

Infiltración local/intraarticular (acetato):

- Adultos:

5-80mg (0,1-2 ml) según lesión o tamaño de la articulación

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV/ IM = pocos min.

Efecto máximo:

- IV/ IM < 60 min.

Duración:

- 12-36 h

Metabolismo:

Hepático

Toxicidad:

Los síntomas incluyen: ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos o  hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte: Incluye oxígenoterapia, mantenimiento de la temperatura corporal, ingesta adecuada de líquidos, vigilancia de los electrolitos en suero y orina, con atención especial al equilibrio de sodio y potasio.

Interacciones:

- La aminoglutetimida puede incrementar la eliminación de corticoides y reducir la respuesta a corticoides por lo que se recomienda ajustar dosis cuando se inicia/suspende tratamiento con aminoglutetimida.
- Los antiácidos reducen la absorción de corticoides, con una repercusión clínica dudosa. Se recomienda mantener constante el intervalo de administración de ambos fármacos y vigilar la respuesta a corticoides

- Aumenta la dosis requerida de anticoagulantes orales.

- Disminuye el efecto de pancuronio y vecuronio.

- Interacciona con agentes anticolinesterásicos (neostigmina), pudiendo causar debilidad extrema en pacientes con miastenia gravis.

- Riesgo de toxicidad de la ciclosporina si se usan dosis altas de corticoides.

- Puede reducir la concentración de isoniazida.

- Puede aumentar la toxicidad de los macrólidos por disminución de su eliminación.

- Puede aumentar la concentración de ritonavir.

- La primidona puede disminuir el efecto de la metilprednisolona.

Eliminación:

Urinaria

 

 
Efectos Secundarios

Comunes a los corticoides:

Efectos glucocorticoides: Sdr. de Cushing yatrógeno, hipertensión, diabetes, osteoporosis, osteonecrosis, tastornos psíquicos (hipomanía, depresión, périda de memoria, acatisia, insomnio, psicosis potencialmente severa), miopatía esteroidea, complicaciones gastrointestinales (dispepsia, esofagitis y ulcus péptico, especialmente si se asocia a AINEs), pancreatitis, hígado graso, susceptibilidad a las infecciones (reactivación de TBC, infecciones oportunistas, herpes-zóster), cierre de epifisis óseas en niños (dependiente de potencia glucocorticoide), alteraciones menstruales y reducción de la fertilidad, dislipemia, arterioesclerosis precoz, pseudotumor cerebri

Efectos mineralcorticoides: retención hidrosalina, hipopotasemia, alcalosis metabólica, debilidad muscular (dependiente de potencia mineralcorticoide).
Síntomas de retirada: reactivación de la enfermedad de base, rinitis, conjuntivitis, pérdida de peso, artralgias y nódulos dolorosos; puede producirse insuficiencia suprarrenal tras la supresión, estrés o enfermedad grave ya que suprime el eje hipotálamo-hipófiso-renal tras 1-2 semanas de uso continuado

Específicos (pulsoterapia):

Cardiovasculares: arritmias fatales, muerte súbita (más frecuentes si la administración es rápida, en <30 min), hipo o hipertensión, insuficiencia cardíaca y edemas

SNC: psicosis, temblores, incremento de la PIC

Gastrointestinales: sangrado digestivo

Metabólicos: retención de sodio, hipopotasemia, retención de fluidos
Endocrinos: supresión del crecimiento, incremento de las necesidades de insulina, amenorrea

Dermatológicos: rubefacción, petequias

Músculo-esqueléticos: debilidad, artralgias, miopatía, osteoporosis, necrosis aséptica de la cabeza del fémur

Generales: tromboembolismo, aumento de la susceptibilidad a infecciones y al enmascaramiento de sus síntomas, disminución de respuesta a  toxoides o vacunas de virus vivos o inactivados

 

 
Recomendaciones

 La infusión IV rápida de cualquier dosis se ha asociado con colapso cardiovascular. Se recomienda la monitorización ECG durante la administración de la pulsoterapia.

No suspender nunca bruscamente si el tratamiento es prolongado (disminución progresiva de dosis): riesgo de insuficiencia suprarrenal, dado que el eje H-H-A se suprime tras  2 semanas de tratamiento con dosis intermedias).

En asmáticos tomando corticoides orales no pueden sustituirse por corticoides inhalados exclusivamente, ya que estos no proveen efectos sistémicos adecuados y puede aparecer insuficiencia suprarenal.

Aumento de la dosis o reintroducción en situaciones de estrés como cirugía e infección severa.

Determinaciones periódicas de glucemia y TA.

En obesos se recomienda ajustar dosis a peso ideal.

Excluir y tratar infecciones antes de comenzar la terapia y sospecharlas  al mínimo síntoma.

En la administración de vacunas bacterianas o o víricas de virus  inactivados, los corticoides pueden reducir la respuesta  inmunológica esperada de la vacunación (aumento de anticuerpos séricos).

En el screening de TBC, realizar Mantoux (IDR) antes o con el inicio del tratamiento corticoideo. Valorar profilaxis con isoniacida sin el Mantoux es positivo o existe riesgo de TBC.

Se desaconseja tratamientos prolongados con corticoides en las siguientes situaciones: insuficiencia cardíaca (formación de edema, hipopotasemia);miastenia gravis(aumento de la debilidad muscular); úlcera péptica, gastritis, esofagitis(puede haber enmascaramiento de la enfermedad, hemorragia y perforación); diabetes (efecto hiperglucemiante); herpes simple oftálmico (posible perforación de córnea); TBC riesgo de exacerbarse o reactivarse.

Embarazo y lactancia: aparentemente no produce alteraciones fetales (Clase B de la FDA). Utilizado como profilaxis del distrés respiratorio del RN en partos prematuros. Aunque no se han descrito problemas durante la lactancia  en  seres humanos, no se recomienda su uso debido a posible producción de efectos no deseados ( supresión del crecimiento, inhibición de la producción de esteroides endógenos, etc.)

No requiere de ajuste de dosis en la insuficiencia renal. Utilizar con precaución en la insuficiencia hepática.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metilprednisolona o a alguno de los componentes del preparado; contraindicado su uso en pacientes con infección fúngica sistémica (solo se administrará terapia con corticoides cuando haya tratamiento simultáneo con el antifúngico adecuado).

 
Farmacología

Corticoide de duración de acción intermedia e inicio de acción rápida, metil derivado de la prednisolona. La potencia antiinflamatoria de 4 mg de metilprednisolona equivale a 0,75 mg de dexametasona, 5 mg de prednisolona y 20 mg de hidrocortisona (cortisol). Menor efecto mineralcorticoide que prednisolona o hidrocortisona (menor tendencia a retención hidrosalina). La metilprednisolona puede disminiur el número y la actividad de las células inflamatorias, potenciar el efecto de las drogas beta agonistas aumentando la producción de AMPc e inhibe los mecanismos broncoconstrictores. No requiere de conversión hepática para ejercer su acción; amplia experiencia de uso  en procesos inflamatorios , y como inmunosupresor y coadyuvante de quimioterapia.