Neostigmina

Nombre Comercial

Prostigmine

Neostigmina Braun

 
Presentación

Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml.

Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.

 
Indicaciones

Reversión del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes.

Tratamiento de la miastenia gravis, ileo paralítico y atonía vesical.

Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.

 
Dosis

Reversiñon del bloqueo muscular

IV 0,03-0,06 mg/kg, hasta 5 mg.

Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa atropina 0,015 mg/kg o glucopirrolato a 0,01 mg/kg.

Miastenia gravis

IM, IV lenta: 0,5-2 mg. Las dosis se deben individualizar.

VO: 15-375 mg

Ileo paralítico y atonía vesical (retención urinaria)

IM-SC: 0,25-1 mg cada 4-6 horas.

Taquicardia sinusal o supraventricular

IV: 0,25-0,5 mg.

Niños

La dosis pediátrica es igual que en el adulto, ajustándola al peso.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 3 min.

IM: menos de 20 min.

VO: 45-5 min.

Depende del relajante utilizado y de la forma de administración (bolos o perfusión), de la existencia de anomalías del pH, y de la administración de ciertos antibióticos. Oscila entre 1 y 3 minutos.

Como norma, no debe intentarse la reversión a menos que exista una respuesta a la estimulación de un ten de cuatro.

Efecto máximo

IV: 7 minutos.

IM: 20-30 min

Duración del antagonismo

IV: 55-75 minutos.

IM/VO: 2-4 h.

Eliminación

50 % renal. 50 % hepática.

Toxicidad

Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual, e inducir una crisis colinérgica con sialorrea, nauseas, vómitos, bradicardia, sudoración, broncoespasmo y rash.

Interacciones

El antagonismo disminuye por el uso de los antibióticos aminoglucósidos, hipotermia, hipokalemia, acidosis respiratoria y metabólica. La combinación con otros anticolinesterásicos produce un efecto aditivo de las dos drogas.

 
Efectos Secundarios

SNC. Escasa penetración de la barrera hematoencefálica, aunque podía producir ataxia, convulsiones, depresión respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70 mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparición de los síntomas.

Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatación con descenso de la presión arterial.

Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vómitos.

Respiratorio. Contraccón del músculo liso bronquial con constricción bronquiolar.

Glándulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glándulas bronquiales, lacrimales, salivares, sudoríparas y pancreática.

Ocular. Miosis y dificultad de acomodación.

 
Recomendaciones

Usar con precaución en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario, bradicardia sinusal, asma bronquial, vagotonía, oclusión coronaria reciente, arritmias, hipertiroidismo y ulcus péptico.

En los ancianos parece que la duración de su efecto se prolonga.

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la neostigmina.

Peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

 
Farmacología

Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniéndose competitivamente a la acetilcolinesterasa mediante una unión covalente.

También tiene una acción presináptica produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina.