Piridostigmina

Nombre Comercial

Mestinon

 
Presentación

Ampollas con una concentración de 5 mg /ml.

Comprimidos de 60 mg

 
Indicaciones

Reversión del bloqueo producido por los relajantes musculares no despolarizantes.

Miastenia Gravis.

 
Dosis

IV: 0,10-0,20 mg /Kg (20 mg en adultos).

VO: 30-60 mg/4h. No sobrepasar 120 mg/4h (media 600 mg/día en varias dosis). Niños 7 mg/kg/día.

Oral retard: 180-540 mg/12h.

Oral suplementaria pre y postquirúrgica o parto.

En crisis miasténica 1/3 de la dosis oral muy lenta.

Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa la atropina a dosis de 15-20 mcg/Kg o glicopirrolato a la mitad de dosis de la atropina.

Niños

Mitad de la dosis de adulto.

 
Farmacocinética

Comienzo de acción

Dos veces más lenta que la neostigmina. Entre 2 y 5 minutos.

Efecto máximo

IV: 10-15 minutos.

Duración

IV: 80-130 minutos. Esto la hace adecuada para revertir relajantes de larga duración.

Metabolismo

Un 75 % se metaboliza en el riñón y un 25 % por colinesterasas hepáticas

Eliminación

75 % renal. 25 % hepática.

Toxicidad

En casos de sobredosificación puede producirse efectos colinérgicos periféricos (sudoración, arritmia, broncoconstricción, miosis, aumento del tono vesical e intestinal), y síndrome colinérgico con parálisis respiratoria y convulsiones. Se trata con Atropina a dosis de 10 mcg/kg/3-10 minutos IV.

Interacciones

El antagonismo disminuye por el uso concomitante de antibióticos aminoglucósidos.

 
Efectos Secundarios

Digestivos. Sialorrea, nauseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea.

Respiratorios. Broncoconstricción, aumento de secreciones bronquiales.

Cardiovasculares. Arritmia, hipotensión, bradicardia, bloqueo cardiaco, tromboflebitis.

Neurológicos. Debilidad, fasciculaciones, parálisis, agitación, onirismo.

Oculares. miosis, nistagmus.

Glándulas de secreción. Sudoración, lagrimeo.

 
Recomendaciones

Usar con precaución en casos de infección de vías urinarias. Enfermedad cardiovascular como bradicardia y bloqueo atriventricular. Hipotensión. Epilepsia. Parkinsonismo. Alteración renal.

Es un anticolinesterásico de efecto prolongado y menos efectos muscarínicos que otros del grupo; es el tratamiento estándar de mantenimiento de la miastenia gravis.

 
Contraindicaciones

Obstrucción mecánica intestinal o de vías urinarias.

Después de la utilización de suxametonio.

Infarto de miocardio.

Hipertiroidismo.

Arritmias cardiacas.

Ulcus péptico.

Asma bronquial.

Peritonitis.

 
Farmacología

Parasimpaticomimético y anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina en el espacio sináptico, uniéndose competitivamente a la acetilcolinesterasa por una unión covalente.

No atraviesa la barrera hematoencefálica.