Prednisolona

Nombre Comercial

Estilsona

Dacortin H

 
Presentación

Comprimidos de 5 mg

Frasco conteniendo 10 ml, con  13’3 mg/ ml (1mg prednisona ≈ 6 gotas aprox.)

 
Indicaciones

Enfermedades reumáticas, inflamatorias, vasculitis, otras enfermedades autoinmunes y alérgicas.

Anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica idiopática.

Síndrome nefrótico, shock, distrés respiratorio del adulto.

Coadyuvante en terapia antineoplásica

 
Dosis

Antiinflamatorio, inmunosupresor, coadyuvante de quimioterapia antineoplásica:

- Adultos:

VO:inicialmente 0,2-1 mg/kg/día, según severidad del cuadro, habitualmente  en dosis única matinal antes del desayuno; reducción gradual hasta alcanzar dosis de mantenimiento: 2,5-15 mg/día. En casos muy severos  pueden darse hasta 1,5-2 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis (a intervalos de 12, 8 ó 6 h)

IV/IM:es necesario utilizar dosis equivalentes de metilprednisolona

- Niños:

Antiinflamatrio:

VO:0,2-2 mg /kg/día (según severidad del proceso) repartidos en 1-4 dosis; descenso progresivo hasta alcanzar dosis habitual de mantenimiento: 0,05-0,15 mg/kg/día, a ser posible dosis única matinal o a días alternos

Laringitis aguda moderada-severa:

VO: 1-2 mg/kg/día repartidos en 3 dosis durante 3 días

Asma agudo:

VO: 1-2 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis durante 3-5 días

Síndrome nefrótico:

VO: en los primeros 3 espisodios, iniciar con 2 mg/kg/día ó 60 mg/m2/día (máximo 80 mg/día)  hasta obtener proteinuria negativa durante 3 días seguidos  (máx 28 días de tratamiento); mantenimiento con 1-1,5 mg/kg/dosis o 40 mg/m2/dosis durante 4 semanas

Recaídas frecuentes: dosis de mantenimiento a largo plazo: 0,5-1mg/kg/dosis durante 3-6 meses

Terapia sustitutiva:

- Adultos:

VO: 5-7,5 mg/día repartidos en 2 dosis (2/3 con el desayuno, 1/3 con la merienda)

- Niños:

VO: 4-5 mg/ m2/día repartidos en 2 dosis (2/3 con el desayuno y 1/3 con la merienda)

 

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

- VO = 1 hora

Efecto máximo:

- VO = 1-2 horas

Duración:

- 30-36 h

Metabolismo:

Hepático

Toxicidad:

Los síntomas incluyen: ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos o  hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte: Incluye oxígenoterapia, mantenimiento de la temperatura corporal, ingesta adecuada de líquidos, vigilancia de los electrolitos en suero y orina, con atención especial al equilibrio de sodio y potasio.

Interacciones:

- La aminoglutetimida puede incrementar la eliminación de corticoides y reducir la respuesta a corticoides por lo que se recomienda ajustar dosis cuando se inicia/suspende tratamiento con aminoglutetimida.
- Los antiácidos reducen la absorción de corticoides, con una repercusión clínica dudosa. Se recomienda mantener constante el intervalo de administración de ambos fármacos y vigilar la respuesta a corticoides

- Aumenta la dosis requerida de anticoagulantes orales.

- Disminuye el efecto de pancuronio y vecuronio.

- Interacciona con agentes anticolinesterásicos (neostigmina), pudiendo causar debilidad extrema en pacientes con miastenia gravis.

- Riesgo de toxicidad de la ciclosporina si se usan dosis altas de corticoides.

- Puede reducir la concentración de isoniazida.

- Puede aumentar la concentración de ritonavir.

- La primidona puede disminuir el efecto de la metilprednisolona.

Eliminación:

Urinaria

 

 
Efectos Secundarios

Comunes a los corticoides:

Efectos glucocorticoides: Sdr. de Cushing yatrógeno, hipertensión, diabetes, osteoporosis, osteonecrosis, tastornos psíquicos (hipomanía, depresión, périda de memoria, acatisia, insomnio, psicosis potencialmente severa), miopatía esteroidea, complicaciones gastrointestinales (dispepsia, esofagitis y ulcus péptico, especialmente si se asocia a AINEs), pancreatitis, hígado graso, susceptibilidad a las infecciones (reactivación de TBC, infecciones oportunistas, herpes-zóster), cierre de epifisis óseas en niños (dependiente de potencia glucocorticoide), alteraciones menstruales y reducción de la fertilidad, dislipemia, arterioesclerosis precoz, pseudotumor cerebri

Efectos mineralcorticoides: retención hidrosalina, hipopotasemia, alcalosis metabólica, debilidad muscular (dependiente de potencia mineralcorticoide).
Síntomas de retirada: reactivación de la enfermedad de base, rinitis, conjuntivitis, pérdida de peso, artralgias y nódulos dolorosos; puede producirse insuficiencia suprarrenal tras la supresión, estrés o enfermedad grave ya que suprime el eje hipotálamo-hipófiso-renal tras 1-2 semanas de uso continuado

 

 
Recomendaciones

No suspender nunca bruscamente si el tratamiento es prolongado (disminución progresiva de dosis): riesgo de insuficiencia suprarrenal, dado que el eje H-H-A se suprime tras  2 semanas de tratamiento con dosis intermedias).

En asmáticos tomando corticoides orales no pueden sustituirse por corticoides inhalados exclusivamente, ya que estos no proveen efectos sistémicos adecuados y puede aparecer insuficiencia suprarenal.

Aumento de la dosis o reintroducción en situaciones de estrés como cirugía e infección severa.

Determinaciones periódicas de glucemia y TA.

En obesos se recomienda ajustar dosis a peso ideal.

Excluir y tratar infecciones antes de comenzar la terapia y sospecharlas  al mínimo síntoma.

En la administración de vacunas bacterianas o o víricas de virus  inactivados, los corticoides pueden reducir la respuesta  inmunológica esperada de la vacunación (aumento de anticuerpos séricos).

En el screening de TBC, realizar Mantoux (IDR) antes o con el inicio del tratamiento corticoideo. Valorar profilaxis con isoniacida sin el Mantoux es positivo o existe riesgo de TBC.

Se desaconseja tratamientos prolongados con corticoides en las siguientes situaciones: insuficiencia cardíaca (formación de edema, hipopotasemia);miastenia gravis(aumento de la debilidad muscular); úlcera péptica, gastritis, esofagitis(puede haber enmascaramiento de la enfermedad, hemorragia y perforación); diabetes (efecto hiperglucemiante); herpes simple oftálmico (posible perforación de córnea); TBC riesgo de exacerbarse o reactivarse.

En tratamientos prolongados: determinaciones periódicas de tensión ocular (glaucoma) y prevención secundaria de la osteoporosis.

Embarazo y lactancia: aparentemente no produce alteraciones fetales (Clase B de la FDA). Utilizado como profilaxis del distrés respiratorio del RN en partos prematuros. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Compatible con lactancia.

No requiere de ajuste de dosis en la insuficiencia renal. En la insuficiencia hepática se prefiere la prednisolona a la prednisona

 
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la prednisolona o a alguno de los componentes del preparado; contraindicado su uso en pacientes con infección fúngica sistémica (solo se administrará terapia con corticoides cuando haya tratamiento simultáneo con el antifúngico adecuado).

 
Farmacología

Corticoide de duración de acción intermedia con escaso efecto mineralcorticoide. La potencia antiinflamatoria de 5 mg de prednisolona equivale a 0,75 mg de dexametasona, 4 mg de metilprednisolona y 20 mg de hidrocortisona (cortisol). No requiere de conversión hepática para ejercer su acción. Amplia experiencia de uso antiinflamatorio, inmunosupresor  y  coadyuvante de quimioterapia antineoplásica, siendo el fármaco de elección inicial para el tratamiento antiinflamatorio de larga duración. En la actualidad, dada la baja comercialización de preparados a decuados para adultos, se utiliza en su lugar la prednisona (su profármaco).