Propanolol

Nombre Comercial

Sumial

 
Presentación

Comprimidos de 10 y 40 mg

Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1mg/ml)

 
Indicaciones

Hipertensión arterial esencial y renal.

Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo tras el infarto de miocardio).

Arritmias auriculares y ventriculares.

Tratamiento a largo plazo de la miocardiopatía hipertrófica obstructiva (efecto beneficioso discutido). Profilaxis de la migraña.

Tirotoxicosis y crisis tirotóxicas.

Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma (asociado a bloqueante a-adrenérgico).

Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión portal.

Temblor esencial.

Sintomatología periférica de la ansiedad

 
Dosis

Hipertensión arterial

IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.

VO: 20-40 mg 2veces/día

Arritmia

IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.

VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.

Angor

VO: 10-20 mg tres o cuatro veces/día

Infarto agudo de miocardio

IV: 1-3 mg. No exceder 1mg/min. Si fuera necesario repetir la segunda dosis a los dos minutos,esta por vía

oral 180-240 mg/dia dividido en tres o cuatro tomas.

Estenosis idiopática hipertrófica subaórtica

VO: 20-40 mg tres o cuatro veces/día hasta un máximo de 80-160 mg diarios.

Feocromocitoma

VO: 60 mg/día dividido en varias tomas. Administrar con un agente bloqueante alfa- adrenérgico a partir de tres días previos a cirugía. En tumores inoperables, la misma pauta, pero con dosis de 30 mg/día.

Migraña

VO: 20 mg de 1-4 veces/día.

Niños

IV: 0,05-0,1 mg/kg, en unos 10 minutos.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 2 min

VO: 30 min

Efecto máximo

60 – 120 min

Duración

IV: 1 – 6 h

VO: 6 h

Metabolismo

Tras la administración oral, se metaboliza en el hígado en un 90%, dando en un primer paso hepático un metabolito activo (4-hidroxipropranolol), responsable del efecto antiarrítmico

Eliminación

Renal y biliar en menor proporción.

Toxicidad

En casos de dosis elevadas puede producir depresión miocárdica y broncoespasmo severo en pacientes susceptibles, como pueden ser los asmáticos.

Interacciones

Potencian el efecto del propranolol los antiarrítmicos de clase I, los digitálicos (aumentan la frecuancia de bloqueo auriculo ventricular), los calcio antagonistas (prolongan su efecto inotrópico negativo con hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca).

La administración parenteral de soluciones con adrenalina en pacientes tratados con beta-bloqueantes puede originar vasoconstricción, hipertensión arterial y bradicardia.

El empleo conjunto de propranolol y lidocaína puede aumentar los niveles plasmáticos de ésta en un 30%.
Cimetidina, hidralazina y fluvoxamina aumentan los niveles plasmáticos de propranolol y sus efectos. El alcohol y los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas los disminuyen.
El propranolol puede reforzar los efectos de neurolépticos (clorpromazina) y teofilina.

El uso de beta-bloqueantes con determinados anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión.

Se deberían evitar los agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.

 
Efectos Secundarios

Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de Reynaud

Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos

SNC. Confusión,alteraciones psiquiátricas,alteracionesvisuales,parestesias, ,desorientación.

Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa

Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.

Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia, enfermedad de Peyronie.

Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.

 
Recomendaciones

Iniciar el tratamiento de forma gradual para evitar efecto rebote. La administración IV se realizará bajo monitorización del ECG y de la presión arterial.

Atraviesa la placenta y aparece en leche materna, evitar su administración a mujeres lactantes y gestantes.

Individualizar dosis en niños, ancianos y hepatópatas, no es necesario ajustar la dosis en insuficientes renales.

 
Contraindicaciones

Asma bronquial, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia manifiesta, bloqueos de segundo y tercer grado, trastornos graves de la circulación arterial periférica, angina de Prinzmetal, feocromocitoma no tratado, hipoglucemia y acidosis metabólica.

 
Farmacología

Es un antagonista no selectivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta 2.

El isómero levógiro del propranolol se une de forma reversible a los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos que poseen actividad estabilizadora de membrana.

El propranolol reduce la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, si bien la hipotensión puede estar retrasada por una vasoconstricción periférica inicial. El tiempo de conducción auriculo ventricular y el período refractario auriculo ventricular están prolongados.

Propranolol ademças incrementa la actividad renina en el plasma e inhibe la lipolisis. El nivel de triglicéridos aumenta mientras que los niveles de HDL-colesterol disminuyen levemente.

La unión de propranolol a los receptores beta 2 provocan aumento de la resistencia de la vía aérea, e inhiben la glucógenolisis y la gluconeogénesis.