Propofol

Nombre Comercial

Diprivan

Ivofol

Propofol lipuro 1%

Recofol

 
Presentación

Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)

Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)

Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml)

Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml)

Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg

Conservación

Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%, que contiene intralipid (lecitina de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Estable a temperatura ambiente. Se deben evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .

 
Indicaciones

Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

Sedación corta y prolongada.

Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.

 
Dosis

Inducción anestésica

IV: 1 – 2,5 mg/kg

Mantenimiento anestésico

Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min

Sedación

Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg

Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min

Antiemético

Bolus de 10 mg

Niños

Aconsejado en niños mayores de 3 años

Inducción

IV: 2-3 mg/kg

Mantenimiento

Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h

 
Farmacocinética

Inicio de acción

La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s

Efecto máximo

1 minuto después de la administración.

Duración

El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la infusión

Metabolismo

Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-glucurónido y sulfo y glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450

Eliminación

Renal como producto inalterado (<0,3%) y el resto como sulfo y glucurónido metabolitos. La vida media de eliminación varía entre 30 y 90 minutos. Una pequeña proporción del producto se transforma en metabolitos de eliminación pulmonar.

La edad disminuye el volumen de distribución y el aclaramiento, por lo que hay que disminuir las dosis. Aumentar las dosis en el etilismo.

Toxicidad

En caso de dosis excesivamente altas o infusiones prolongadas puede presentarse el “Síndrome post-infusión de propofol”, con acidosis metabólica, fallo miocárdico, hipertrigliceremia, hepatomegalia, disfunción multiorgánica y rabdomiolisis.

Interacciones

Potencia los efectos depresores circulatorios y sobre el SNC de los narcóticos, hipnóticos y anestésicos volátiles.

La eliminación pulmonar disminuye, y los niveles plasmáticos de propofol aumentan, cuando se usa al mismo tiempo que el fentanilo, remifentanilo y halotano.

Potencia el bloqueo neuromuscular de los relajantes no despolarizantes.

 
Efectos Secundarios

Cardiovascular. Hipotensión, arritmia (taquicardia o bradicardia), hipertensión, por lo que se desaconseja su utilización en pacientes inestables hemodinámicamente.

Respiratorio. Hipoventilación, apnea, reduce la respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia. Broncoespasmo, laringoespasmo y tos.

SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios motores (sobre todo, tras inducción rápida), cefaleas (2%), inquietud (1%), alucinaciones, sueños fantásticos, ilusiones sexuales, mioclonias, opistotonos, confusión.

Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Dermatológicos. Eritema, urticaria, prurito y rash cutáneo.

Locales. Dolor en el sitio de inyección, que disminuye con la adición de una pequeña cantidad de lidocaina (0,01 %), e inyectando en vasos de grueso calibre.

Otros. Síndrome de infusión de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h, cursa con acidosis metabólica, hiperpotasemia, hiperlipidemia, rabdomiolisis y fallo cardíaco.

 
Recomendaciones

Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminación por el solvente lipídico

En infusiones prolongadas, no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en niños, y realizar controles analíticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis láctica.

Utilizar con precaución en pacientes con alteración del metabolismo lipídico , como puede ser la hiperlipidemia, y pancreatitis.

 
Contraindicaciones

Alergia al huevo y a la soja.

Niños menores de 3 años.

Pacientes hemodinamicamente inestables.

 
Farmacología

El propofol es el disopropilfenol, inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y cirugía ambulatoria, pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación y cuidados intensivos.

Es un depresor del SNC por potenciación del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares a los de los barbitúricos. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados somatosensoriales y auditivos.

Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensión endocraneal) y el consumo de oxígeno cerebral, manteniendo la autorregulación cerebral y la respuesta vascular cerebral al CO2, lo que lo hace especialmente útil en neurocirugía y tratamiento del traumatismo craneoencefálico.