Risperidona

Nombre Comercial

Risperdal

 
Presentación

Comprimidos de 1, 3, 6 mg

Solución de 1mg/ml

Viales de 25. 37,5 y 50 mg

 
Indicaciones

Síntomas psicóticos. Trastornos de la conducta y agitación.

Demencia con síntomas delirantes, alucinatorios y/o trastorno de conducta y agresividad.

Episodios maniacos asociados a trastorno bipolar, concomitantemente con estabilizadores del estado de ánimo (litio).

Utilizado también en síntomas depresivos y de ansiedad asociados a la esquizofrenia.

 
Dosis

VO

Inicialmente 2 mg/día, repartido en dos tomas.

Incremento gradual hasta alcanzar la dosis de mantenimiento: 6-8 mg/día en dosis única diaria.

Máximo: 12 mg/día.

Inyección de larga duración

25-50 mg/2 semanas IM.

Tiene un periodo de latencia de 3 semanas por lo que hay que asegurar la cobertura antipsicótica durante ese periodo. No se debe incrementar hasta que haya transcurrido un mínimo de 4 semanas.

Niños

Uso no establecido.

Se ha empleado por VO: 0,01-0,05 mg/kg/día, repartidos en 2 tomas (máximo de 4 mg/día)

 
Farmacocinética

Inicio de acción

VO: 1-3h

IM: 3-5 min

Pico máximo

VO: 1 h

IM: 10-30 minutos

Duración

24 h.

Metabolismo

Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona

Eliminación

Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo).

Su semivida de eliminación es de 3 h.

Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo.

Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23%, frente a 15%).

Interacciones

Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia terapéutica.

Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por probable inhibición de su metabolismo hepático.

Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona, con aparición de distonía, por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.

Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibición mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminérgico.

Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con somnolencia, confusión, delirio y fiebre.

Alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: aumento (biológico) de aldosterona y prolactina

 
Efectos Secundarios

SNC: insomnio, agitación, ansiedad y efectos extrapiramidales mareos, aumento de la frecuancia de accidentes cerebrovasculares en ancianos con demencia que toman risperidona de forma continuada.

Sobredosis

Depresión del SNC, signos extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, efectos antcolinérgicos.

Tratamiento: medidas de soporte vital, diuresis forzada. Si aparece extrapiramidalismo, administrar biperideno IM o IV 0,05 mg repetible a los 30 min. Vigilar los signos neurológicos, ECG, presión arterial.

 
Recomendaciones

La risperidona puede producir un aumento de los niveles de aldosterona y prolactina.

Ajustar las dosis en caso de insuficiencia renal o hepática.

Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

Respetar el ajuste gradual de dosis con el fin de disminuir/evitar los efectos adversos.

Epilepsia: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo.

Enfermedad de Parkinson: puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

Discinesia tardía: los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía, la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. Dado que el potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos.

 
Contraindicaciones

Alergia al fármaco.

Lactancia.

 
Farmacología

Neuroléptico perteneciente a la familia de los derivados butirofenónicos.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-HT2 de la serotonina y D2 de la dopamina.

Se trata de un fármaco de alta potencia antipsicótica, predominando sobre su acción sedante.