Ropivacaína

Nombre Comercial

Naropin

 
Presentación

Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)

Ampollas de 10 ml con ropivacaína intratecal al 0,5% (5 mg/ml)

Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,75% (7.5 mg/ml)

Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 1% (10 mg/ml)

Polybag de 100 y 200 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)

 
Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)

Anestesia epidural

Anestesia intradural

Analgesia epidural continua para el dolor agudo posoperatorio y para el dolor del trabajo de parto

Analgesia para el dolor agudo postoperatorio mediante bloqueos pléxico y troncular continuo

 
Dosis

Epidural y caudal:

Soluciones de ropivacaína al 0,75 - 1%

- Bloqueo epidural lumbar: 100- 200 mg.

- Bloqueo epidural para Cesarea: 110- 150 mg.

- Bloqueo epidural torácico: 40-110 mg.

Caudal en niños:

Solución de ropivacaína al 0,2%: 2 mg/kg

Subaracnoidea:

Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 10 - 22,5 mg

Infiltración local y bloqueo periférico:

- Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 7.5 – 225 mg.

Tratamiento del dolor agudo postoperatorio y analgesia del parto:

Soluciones de ropivacaína al 0,1 - 0,3%

-Epidural lumbar: 20-40 mg/hora.

-Epidural torácica: Infusión continua 8-16 mg/hora.

 
Farmacocinética

Inicio de acción:

10 - 20 mininutos (subaracnoidea < 5 minutos)

Efecto máximo:

45 - 60 minutos

Duración:

- Bloqueos periféricos, epidural y caudal: 3 - 6 h

- Subaracnoidea: 2 - 4 horas

Absorción:

Muestra absorción completa y bifásica desde el espacio epidural con una vida media de dos fases (una rápida de 14 minutos y otra lenta de cuatro horas).

Metabolismo:

Metabolismo hepático predominantemente por hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína a través del citocromo P-450 1A2 y por N-dealquilación a PPX a través de CYP3A4.

Eliminación:

Por vía renal, mayoritariamente en forma del metabolito 3-hidroxi-ropivacaína en forma libre y conjugada

Interacciones:

La fluvoxamina y enoxacina (inhibidores competitivos de la P-4501A2), pueden reducir el metabolismo de la ropivacaína.

 
Efectos Secundarios

Efectos fisiológicos secundarios al bloqueo epidural e intratecal:

Hipotensión, bradicardia, retención urinaria

Efectos directos e indirectos causados por la punción de la aguja:

Hematoma espinal, cefalea postpunción dural, meningitis y absceso epidural

Efectos secundarios sistémicos:

Pueden deberse a inyección intravascular inadvertida, uso de dosis excesivas o una rápida absorción

Gastrointestinales: náuseas, vómitos.

Sistema nervioso: parestesias, vértigo, cefalea, adormecimiento de la lengua, hipoestesia, hiperacusia, tinnitus, alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular, temblor, convulsiones tipo gran mal (neurotoxicidad), neuropatías y alteraciones de la médula espinal (asociadas a anestesia epidural y subaracnoidea), bloqueo espinal total (dosis excesiva subaracnoidea o inyección subaracniodea inadvertida de una dosis epidural)

Cardiacos: bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas (bloqueo) y paro cardiaco,.

Respiratorios: disnea

Renales y urinarios: retención urinaria.

Psiquiátricos: ansiedad, agitación

Generales y del sitio de administración: elevación de la temperatura, escalofríos, dolor de espalda,

Reacciones alérgicas: urticaria, edema angioneurótico y anafilaxia (rarss, pueden deberse tambíen a los conservantes y/o antioxidantes como los bisulfitos y parabenos).

 
Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas:

- Ropivacaína: 250 - 300 mg y 2,3 mg/kg

Utilizar con precaución en los pacientes de edad avanzada o en situaciones como desnutrición, hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, inestabilidad hemodinámica, enfermedad hepática avanzada o disfunción renal severa.

Precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína y mexiletina debido a que los efectos tóxicos son aditivos.

Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales independientemente de la ruta de administración.

Las mezclas son física y químicamente estables durante 30 días a no más de 30°C .

Para analgesia intraar­ticular se recomienda una concentración de 7.5 mg/ml (0,75%).

En el bloqueo epidural se recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína al 2% con epinefrina ya que con esta técnica se documenta rápidamente la inyección intravascular inadvertida (aumento temporal de la frecuencia cardiaca e hipertensión) y una inyección intratecal accidental (signos de un bloqueo espinal total).

En bloqueos epidurales prolongados deben ser considerados los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa.

No se recomienda ropivacaína en niños menores de un año de edad.

 
Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida

 
Farmacología

Anestésico local de tipo amino-amida de larga duración. Es el primer anestésico local tipo enatiómero puro (enantiómero S). Su estructura química proviene de la bupivacaína y la mepivacaína. El bloqueo deferencial (más sensitivo que motor) es más importante con la ropivacaína que con bupivacaína.

Presenta menor cardiotoxicidad que la bupivacaína. El umbral neurotóxico es tambien superior, por lo que el índice terapeutico es mas favorable que la bupivacaina.

Presenta actividad vasoconstrictora intrinseca aun a altas dosis por lo que no es necesario asociar vasoconstrictor.

Actúa bloqueando de forma selectiva la generación y propagación del potencial de acción a través de membranas excitables en especial las fibras nerviosas (bloqueo de los canales de sodio).

Por vía sistémica puede afectar la función del músculo cardiaco, esquelético y liso, la transmisión nerviosa en el sistema nervioso central, y el sistema específico de conducción cardiaco.