Tramadol

Nombre Comercial

Adolonta

Ceparidin

Tioner

Tradonal

Tralgiol

Zytram

Zytram BID

 
Presentación

Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg.

Cápsulas de 50 mg.

Comprimidos de liberación controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg.

Comprimidos retard de 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.

Cápsulas retard de 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.

Solución conteniendo 100 mg/ml.

Supositorios de 100 mg.

 
Indicaciones

Dolor moderado o severo asociado con otros fármacos.

 
Dosis

IV (infundir en 1 min).

IM, VO, rectal: 50-100 mg/6-8 h. (máx. 400 mg/día)

 
Farmacocinética

Inicio de acción

VO: <1 h

Efecto máximo

VO: 2-3 h

Duración

VO: 3-6 h

Metabolismo

Hepático de primer paso. En una segunda fase, los metabolitos son conjugados para su eliminación. De los 11 metabolitos identificados del tramadol sólo el metabolito M1 (O-desmetiltramadol) tiene actividad analgésica que es, según parece, crítica para la analgesia del tramadol. La desmetilación del tramadol para originar M1 depende el sistema enzimático del citocromo P450 CYP2D6.

Eliminación

Renal (90%) y hepática (10%).

Toxicidad

Convulsiones, depresión respiratoria y apnea.

Interacciones

Los antidepresivos tricíclicos, los IMAO, los inhibidores de la recaptación de serotonina y los neurolépticos aumentan el riesgo de convulsiones.

En pacientes en tratamiento con otros analgésicos opiáceos, anestésicos volátiles, antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, hipnóticos o fenotiacinas y el consumo de alcohol aumenta el riesgo de depresión respiratoria y hemodinámica.

Su efecto está disminuido por el uso concominante de carbamazepina. Su potencia está aumentada por otros analgésicos (opiáceos y no opiáceos) y agonistas alfa2.

 
Efectos Secundarios

SNC: mareo, vértigo, somnolencia, desorientación, euforia, depresión respiratoria.

Cardiovasculares: hipotensión postural, síncope, vasodilatación.

GI: nauseas, vómitos, sequedad de boca, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento.

Dermatológicos: urticaria y rash.

 
Recomendaciones

Evitar su uso en pacientes dependientes de opioides.

Puede crear dependencia. En tratamientos de más de 2 semanas reducir la dosis de forma escalonada antes de retirar para evitar la aparición de síndrome de abstinencia.

Puede crear tolerancia. La asociación de otros analgésicos ayuda a evitar su aparición.

Reducir la dosis en pacientes ancianos y en pacientes en tratamiento con otros opioides, sedantes, o hipnóticos.

Prevenir el estreñimiento con laxantes.

 
Contraindicaciones

Historia de hipersensibilidad previa.

Embarazo y lactancia.

Niños menores de 1 año.

No administrar en pacientes en tratamiento con IMAO.

No administrar en intoxicación etílica, por psicofármacos o analgésicos.

 
Farmacología

Analgésico de acción central. El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con menor afinidad los receptores opioides.

Posee un doble mecanismo de acción: actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales mu e inhibición de la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central, impidiendo la transmisión del dolor a través de la médula espinal.

El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia.