Urapidil

Nombre Comercial

Elgadil

 
Presentación

Ampollas inyectables de 10 ml conteniendo 50 mg ( 5mg/ml).

Conservación

No conservar a temperatura superior a 30 grados.

 
Indicaciones

Crisis hipertensivas.

HTA en los periodos peri y post-operatorio, especialmente en neurocirugía y cirugía cardiaca en adultos y niños.

Protección perioperatoria contra incrementos tensionales provocados por maniobras indispensables en el curso de la anestesia (sobre todo en la intubación y extubación).

 
Dosis

Utilización perioperatoria

Administrar (para un adulto de unos 70 Kg), una dosis inicial de 25 mg en 20 segundos. Si a los 5 minutos se produce una reducción suficiente de la TA, comenzar la perfusión a un ritmo entre 60-180 mg/h (de 30 a 90 ml/h).

Si a los 5 minutos de una dosis bolus no se produce la reducción suficiente de la TA, repetir esta dosis bolus hasta dos veces más (en total, tres dosis bolus de 25 mg como máximo), iniciando posteriormente la perfusión.

Urgencias hipertensivas

Administrar (para un adulto de unos 70 Kg ), una dosis inicial de 25 mg en 20 segundos. Si a los 5 minutos se produce una reducción suficiente de la TA, comenzar la perfusión a un ritmo de entre 9-30 mg/h (4,5-15 ml/h).

Si a los 5 minutos de una dosis bolus no se produce la reducción suficiente de la TA, repetir esta dosis bolus hasta dos veces más (en total, tres dosis bolus de 25 mg como máximo), iniciando posteriormente la perfusión.

La utilización de URA será como máximo de siete días.

Niños

Dosis inicial 2 mg/kg/h. Mantenimiento 0,8 mg/kg/h.

Ancianos

Comenzar con la mitad de la dosis que en el adulto, y ajustar según respuesta.

 
Farmacocinética

Inicio de acción

Rápido, de 2-5 minutos IV.

Efecto máximo

A los 10-15 minutos.

Duración

La eliminación sérica empieza a las 2,7 horas.

Metabolismo

Hepático.

Eliminación

Renal. El 30-50 % es eliminado en forma de metabolitos, y el 10-15 sin
alterar.

Toxicidad

En caso de sobredosificación las principales manifestaciones son vértigo, hipotensión, fatiga y bradipsiquia. Su tratamiento consiste en cese de la administración del fármaco, volumen y catecolaminas si procede.

Interacciones

La acción antihipertensiva de URA puede ser potenciada por la administración simultánea de otros antihipertensivos, así como por el alcohol.
La cimetidina puede incrementar hasta un 15 % los niveles séricos de urapidil.

No se recomienda su administración en combinación con IECAs, por no disponer de suficiente información sobre dicha interacción.

A dosis altas puede prolongar la duración de acción de los barbitúricos.

 
Efectos Secundarios

Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión abdominal.

Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión precordial, disnea, extrasistolia.

Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos, transpiración abundante.

Vascular periférico. Congestión nasal.

Dermatológicos. Prurito, exantema.

Urológicos. Priapismo.

 
Recomendaciones

Hay que reducir la dosis de urapidil y administrarlo con cautela si el paciente está recibiendo otra medicación antihipertensiva.

Una disminución excesivamente rápida de la presión arterial puede dar lugar a bradicardia o paro cardiaco.

Hay que utilizarlo con precaución en ancianos y reduciendo la dosis.

No existe experiencia amplia en su utilización en pacientes pediátricos.

Como es lógico, en pacientes hipovolémicos se puede potenciar su efecto hipotensor.

Su administración durante el embarazo debe realizarse solamente si es estrictamente necesario, por ser insuficiente la información de la que se dispone. Los estudios en animales no han revelado ninguna evidencia de daños en el embrión. No debe utilizarse durante el periodo de lactancia.

 
Contraindicaciones

No debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad (alergia) a alguno de sus componentes.

No utilizar en pacientes con estenosis aórtica o shunt arteriovenoso (con la excepción del shunt-diálisis inactivo hemodinámicamente).

 
Farmacología

Es un vasodilatador con mecanismo de acción dual: Es antagonista de los receptoras alfa-1 adrenérgicos postsinápticos periféricos; y a nivel central, produce estimulación de los receptores 5 HT serotoninérgicos.

Clínicamente se traduce este efecto en una disminución de las presión arterial sistólica y diastólica , sin aumento reflejo de la frecuencia cardiaca. La disminución de la TA es a costa de las RVS, sin modificación de gasto cardiaco. Produce disminución de las RVP. Ausencia de elevación de la PIC.
URA posee un amplio margen de seguridad tanto en su administración en bolus como en perfusión continua. URA no ha demostrado propiedades mutagénicas